PsyAndNeuro.ru

Това слайдшоу изисква JavaScript.

Търговски имена в Русия

Амитриптилин, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин Никомед, Саротен Ретард, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-ЛЕНС, Амитриптилин-Ферейн

Таблетки: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg

Фармакологична група

Трицикличен антидепресант, дибензоциклохептен производно.

Номенклатура NbN

Инхибитор на обратното захващане (SERT и NET), рецепторен антагонист (5-HT2) [2].

Показания

Препоръки на Министерството на здравеопазването на Русия

F29 Неопределена неорганична психоза

F32 Депресивен епизод

F33 Рецидивиращо депресивно разстройство

F50.2 Булимия нерва

F60.3 Емоционално нестабилно разстройство на личността

F91 Разстройства на поведението

F98.0 Неекологична енуреза

R52.1 Устойчива неразрешима болка

◊ Препоръки на FDA

  • депресия
  • Ендогенна депресия

◊ Препоръки на EMA

  • Основно депресивно разстройство
  • Невропатична болка
  • Хронично напрежение главоболие
  • мигрена
  • Енуреза при деца над 6 години

◊ Използване на Off-label

  • Синдром на раздразнените черва
  • Посттравматично разстройство
  • Предотвратяване на мигрена
  • анорексия
  • Булимия
  • Различни тревожни разстройства

Целеви симптоми

  • Потиснато настроение
  • безпокойство
  • Соматични симптоми
  • Хронична болка
  • Безсъние

Механизъм на действие и фармакокинетика

Амитриптилинът има антихолинергични и седативни свойства. Метаболизира се до нортриптилин, което почти напълно потиска обратното приемане на норепинефрин и серотонин. Амитриптилинът инхибира механизма на мембранната помпа, отговорен за усвояването на норепинефрин и серотонин в адренергични и серотонергични неврони [3]. Смята се, че тази намеса в обратното приемане на норепинефрин и / или серотонин е в основата на антидепресивната активност на амитриптилина. В научната литература обаче има доказателства, че невроналната и глиалната пластичност могат също да посредничат антидепресантни ефекти чрез производството на невротрофни фактори, които насърчават неврогенезата и глиогенезата [4].

Амитриптилинът проявява афинитет към мускариновите и хистаминови Н1 рецептори [3]. Както на нивото на мозъка, така и на гръбначния мозък, амитриптилинът показва ефектите от блокиране на йонните канали на натрий, калий и NMDA [3]. Действията на норепинефрин, натрий и NMDA са свързани с механизми, за които се знае, че участват в развитието на невропатична болка, главоболие при напрежение и мигрена [3].

Както при другите антидепресанти, може да отнеме няколко седмици терапия, за да се види истинският клиничен ефект на амитриптилин [5].

  • Амитриптилинът претърпява чернодробен метаболизъм, който се състои главно от деметилиране
  • Бионаличност 60-80% [5].
  • Полуживот 10-28 часа, пикови плазмени концентрации 2-12 часа.
  • Метаболизира се до активен метаболит - нортриптилин, който е предимно инхибитор на обратното захващане на норепинефрин - чрез деметилиране чрез CYP450 1A2, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Други изозими включват CYP1A2 и CYP2C9 [5].
  • Приемът на храна не влияе на абсорбцията [1]
  • Амитриптилинът и основният му метаболит нортриптилин преминават през плацентарната бариера и малки количества могат да преминат през кърмата [5].

Режим на лечение

◊ Избор на доза и доза

  • 50-150 mg / ден
  • Започнете с 25 mg преди лягане, увеличавайте с 25 mg на всеки 3-7 дни
  • Максимум - 300 mg / ден
  • Ако се приема веднъж на ден, по-добре е преди лягане.
  • Ако се приема два пъти на ден, най-високата доза се приема най-добре преди лягане. Но ако пациентът страда от кошмари, не давайте голяма доза преди лягане..
  • Ниските дози са достатъчни за лечение на хронична болка. Постгерпетична невралгия 60-100 mg [6].
  • Хранителни разстройства - 150 mg за 8 седмици [6].
  • Превенция на мигрена - 10-25 mg [6].
  • Ако тревожност, безсъние, възбуда или акатизия се появят в началото на лечението или след прекъсване на лечението, трябва да се обмисли биполярно разстройство и да се премине към стабилизатор на настроението или нетипичен антипсихотик [1]

◊ Колко бързо става

  • Може да има незабавен ефект при лечение на безпокойство и безсъние.
  • Обикновено терапевтичният ефект се появява на 2-4 седмици.
  • Ако депресията продължава след 6-8 седмици, дозата трябва да се увеличи или да се потърси друго лечение.
  • Може да се приема в продължение на много години, за да се предотврати рецидив.

◊ Очакван резултат

Пълна ремисия. След изчезването на симптомите на депресия, трябва да продължите да го приемате в продължение на една година, ако това е било лечението на първия епизод. Ако това лечение е повтарящ се епизод, лечението може да бъде продължено за неопределено време.

Използването при лечение на тревожност и хронична болка може да бъде неопределено, но характеристиките на дългосрочната употреба в такива случаи не са добре разбрани [1].

◊ Ако не работи

  1. Променете дозата, преминете към друго лекарство или добавете спомагателно лекарство;
  2. Свържете психотерапията;
  3. Преразгледайте диагнозата, установявайки коморбидни състояния;
  4. Пациентите с недиагностицирано биполярно разстройство могат да имат слаба ефективност на лечението, в този случай трябва да се обмисли стабилизатор на настроението [1].

◊ Как да спрете приема

Намалявайте постепенно, за да избегнете изтеглянето. Дори при постепенно намаляване симптомите на абстиненция могат да се появят в рамките на 2 седмици след спиране на приема. Схемата на постепенно намаляване: дозата, намалена с 50% - 3 дни, отново намалена с 50% - 3 дни, пълно прекратяване [1]. Не се препоръчва рязко спиране на терапията при пациенти, които получават високи дози за дълги периоди [6].

◊ Лечебни комбинации

Предупреждения и противопоказания

  • Започнете лечението с други антидепресанти 2 седмици след края на амитриптилина;
  • Не използвайте заедно с МАО инхибитори;
  • Започнете да приемате 14 дни след спиране на МАО инхибиторите;
  • Не използвайте, ако сте алергични към амитриптилин [1].

Специални групи пациенти

◊ Пациенти с бъбречни проблеми

Внимателно; предпочитани са ниски дози [1].

◊ Пациенти с чернодробно заболяване

Внимателно; предпочитани са ниски дози [1].

◊ Пациенти със сърдечно заболяване

  • Да не се дава на пациенти, възстановяващи се от инфаркт;
  • Рискът от сърдечни усложнения прави използването на амитриптилин в рисковата група опасно [1];
  • Може да причини ортостатична хипотония
  • NB! Избягвайте използването с лекарства, които удължават QT интервала

◊ Пациенти в напреднала възраст

Преди употреба проведете ЕКГ;

Начална доза 50 mg / ден, постепенно се увеличава до 100 mg / ден [1].

◊ Деца и юноши

  • Необходимо е редовно и лично да се проверява състоянието на пациента, особено през първите седмици от лечението.
  • Използвайте с повишено внимание, като имате предвид риска от развитие на недиагностицирано биполярно разстройство и суицидни тенденции.
  • Информирайте възрастните за рисковете.
  • Да не се дава на деца под 12 години
  • Съмнителна ефикасност при лечение на депресия [1].
  • При подрастващите: Началната доза 50 mg / ден, постепенно се увеличава до 100 mg / ден

◊ Бременна

  • Нямаше правилни проучвания за бременни жени.
  • Не се препоръчва на бременни жени, особено в първия и третия триместър.
  • Въпреки това може да се наложи продължително лечение след бременност, така че всички рискове трябва да бъдат претеглени.

◊ Кърмене

  • Лекарството преминава в кърмата.
  • Препоръчва се спиране на кърменето.
  • Може да се наложи лечение след раждане, така че всички рискове трябва да бъдат претеглени..

Взаимодействие с други вещества

  • Взаимодействие с (!): Индапамид, селегелин, соталол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, пентамидин, пимозид, прокаинамид, прокарбазин, хинидин, терфенадин е противопоказан [6]
  • Увеличава риска от припадъци с трамадол
  • Заедно с антихолинергичните лекарства причинява чревна непроходимост и хипертермия
  • Заедно с циметидин причинява антихолинергични симптоми
  • Променя ефекта на антихипертензивните лекарства

Анализи по време на лечението

  • За пациенти над 50 години - ЕКГ;
  • Контрол върху индекса на телесната маса;
  • Ако, докато приема амитриптилин, пациентът е натрупал повече от 5% от първоначалното тегло, е необходимо да се диагностицира диабет, дислипидемия [1].

Странични ефекти и други рискове

◊ Механизъм на страничните ефекти

  • Антихолинергичната активност обяснява седацията, сухота в устата, запек и замъглено зрение.
  • Антихистаминовите действия обясняват наддаването на тегло и успокояване.
  • Блокадата на алфа адренергичен рецептор тип 1 обяснява виене на свят, седация и ниско кръвно налягане.
  • Блокадата на йонните канали обяснява аритмиите и пристъпите при предозиране.

◊ Странични ефекти

  • Замъглено зрение
  • запек
  • Повишен апетит
  • Нарушение на уринирането
  • Суха уста
  • Опасни странични ефекти: чревна непроходимост, хипертермия, конвулсии
  • Наддаване на тегло: да, често
  • Успокояване: да, често
  • Сексуална дисфункция: да (нарушено либидо, импотентност) [1].

Може да влоши симптомите на мания или да причини мания при пациенти с биполярно разстройство [6].

При подрастващите и младите хора (18-24 години), въпреки лечението с наркотици, може да възникне клинично влошаване и самоубийствени мисли [6].

Използвайте повишено внимание при пациенти със задържане на урина, глаукома под открит ъгъл и намалена стомашно-чревна подвижност.

◊ Справяне със странични ефекти

  1. Изчакайте;
  2. Намалете дозата, преминете към друг антидепресант [1].

◊ Дългосрочна употреба

Безопасно [1]. Намалява регулацията на церебралните β-адренергични рецептори и сенсибилизира постсинаптичните серотонинергични рецептори [5].

Амитриптилин за сън

Концепцията за антидепресанти

  • Амитриптилин;
  • венлафаксин;
  • Vortioxin;
  • Doxepin;
  • Агомелатин;
  • Тразодон;
  • Phenazepam.

Терапевтичният им ефект е кумулативен, проявява се през 3-10 дни. Благоприятният ефект се развива поради натрупването на невротрансмитери в края на нервните рецептори и подобряването на проводимостта в мозъка.

Тези химикали са открити през 1957 г. Основната им функция е положително настроение, лекота на реакциите, промяна в характера на по-мека страна, значително подобрение на състоянието на човешката психика. Фармакологичните свойства на тези вещества се различават. Има антидепресанти, които имат инхибиращ, седативен ефект. Напротив, има лекарства, които повишават ефективността..

Някои лекарства имат положителен ефект върху дейността на мозъка: паметта, вниманието се подобрява и дори когнитивната активност се увеличава (ноотропен ефект). Такива лекарства се използват както в психиатричната практика, така и за коригиране на текущите състояния на вегетативна съдова дистония, продължителна болка от различна етиология

Продължителност на изтегляне на антидепресанти

В най-добрия случай тялото ви ще отговори на отмяната на обичайните лекарства в продължение на 10-14 дни. Тези термини са много условни, зависят от продължителността на приема, здравословното състояние, психоемоционалното състояние на пациента в дадена житейска ситуация.

Отмяната на лекарството трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Медицинският персонал ще съветва по каква схема да се направи това, какви симптоматични средства да се използват. В най-лошия случай, ако действате самостоятелно, ще започнете всички симптоми едновременно и дори ще се върнете в състоянието на депресия и меланхолия..

Помислете отделно за Амитриптилин. Това е едно от най-известните и най-старите лекарства. Принадлежи към групата на трицикличните вещества. Основното предимство на антидепресанта е, че той успокоява почти моментално. Когато се приема, не е нужно да чакате 2-4 дни, за да видите ефекта. Той перфектно елиминира паник атаките и проблемите със съня се възстановяват след 24 часа. Такива ефективни терапевтични свойства на лекарството водят до факта, че лекарството започва да се злоупотребява. Симптомите на отнемане на Amitriplin обикновено са същите като тези на други лекарства от тази група. Единственото нещо се добавя усещане за сухота в устата и спазматична болка в главата. Препоръчва се лечение на синдром на отнемане на Amitriplin без неуспех, само тогава няма да почувствате негативни ефекти.

Как да изгладите негативните симптоми

Напълно невъзможно е да се елиминира синдромът на отнемане на антидепресанти, но е възможно и необходимо този процес да се изглади. Първата стъпка към успешното завършване на лечението е постепенното намаляване на дозата, на всеки 7 дни. Ако лекарят прецени за необходимо да предпише прием на успокоителни през този двуседмичен период, не пренебрегвайте тази препоръка.

Най-добре е да спрете приема на антидепресанти, докато сте на почивка, когато има по-малко физически и емоционален стрес. В първите дни на понижаване на дозата яжте леки храни като супи, зеленчуци и плодове. Спазвайте режима на пиене, така че лекарството да се екскретира от тялото по-бързо. Ограничете или пропуснете спортовете за този специален период. Свържете се с вашия медицински специалист за всякакви досадни симптоми.

Тялото и мозъкът, по-специално, се адаптират към амитриптилина по различни начини, които са доста опасни, когато се появят симптоми на отнемане (концентрацията на лекарството в кръвта намалява - дозата се намалява или приемът му се спира напълно. Пациентите, които използват това лекарство, могат да изпитат някои отрицателни ефекти от отмяната на амитриптилин, т.е. особено когато се опитват да се отърват от амитриптилина без професионална помощ. Нашият медицински център гарантира безопасността при премахване на амитриптилин и други антидепресанти, включително сложни методи за "почистване" от лекарства от този клас.

Амитриптилин, известен в международен план като Elavil, е най-често предписваният антидепресант от трицикличния клас и обикновено се предписва за лечение на тревожност, депресия, ADHD (нарушение на хиперактивността при дефицит на вниманието), хранителни разстройства, мигрена, безсъние, невралгия и биполярно разстройство. При внезапно преустановяване на приема на амитриптилин, особено без професионална помощ, пациентът развива следните симптоми: замаяност, тревожност, главоболие и гадене, заедно с други странични ефекти от отмяната на амитриптилин. Симптомите могат да се появят след „оттегляне от лечението“ с амитриптилин, дори ако са пропуснати само една или две дози.

Амитриптилинът блокира невротрансмитер ацетилхолин в периферната и централната нервна система, което може да причини различни странични ефекти. Страничните ефекти на амитриптилин могат да включват: агресия, тревожност, проблеми с координацията на движенията, замъглено зрение, запек, намалена концентрация, диария, замаяност, деперсонализация, умора, метеоризъм, нарушение на речта, халюцинации, раздразнителност, безсъние, разстроен стомах, главоболие, нервност, мигрена, гадене, гърчове, тремор, шум в ушите (звън на ухото), смущаващи мисли, илюзии, усещания за изтръпване, ярки сънища. Като намалите риска от симптоми на отнемане, можете да се съсредоточите върху живота без наркотици. Отмяната на антидепресантите, както и други психотропни лекарства, изисква познания по психофармакология и психиатрия.

Патологична терапия

Както бе споменато по-горе, терапията е най-лесна за провеждане под наблюдението на лекар в болнична обстановка. Състои се от следните дейности:

  1. Капково почистване и възстановяване на баланса на електролитите в организма (Хемодез, Магнезиев сулфат, Реамберин).
  2. Седативни средства, предимно билкови (бром Adonis, билка от маточина, коренище от валериана, мента, шишарки от хмел).
  3. Синтетични антипсихотици (само за много тежки случаи на самоубийство).
  4. Вегетативно-соматични разстройства на стомашно-чревния тракт (лекувани от гастроентеролог).
  5. Ако има сърдечни болки, тахикардия, проблеми с кръвното налягане, тогава ще трябва да се консултирате с терапевт или кардиолог, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента. Възможно е да приемате антихипертензивни лекарства.
  6. Физиотерапия (електрофореза с бром, терапевтични кални приложения, електрозаспиване и сеанси за дарсонвал).
  7. Общ укрепващ масаж на цялото тяло.
  8. акупунктура.
  9. Кислородната терапия се провежда както под формата на коктейли, така и дозирано вдишване на специална обогатена смес.

Необходим подход за спиране на лечението

Лечението с антидепресанти има една особеност. Когато спрете да приемате хапчетата рязко, могат да се появят редица нарушения, наречени симптоми на абстиненция. Трудно е хората без медицинско образование да разберат този термин. Въпреки това, без да знаете с какво е изпълнен този синдром, можете сериозно да си навредите. Това важи особено за онези пациенти, които имат склонност към суицидни мисли с психични разстройства от различна етиология..

Антидепресантите не са наркотични лекарства. Те не предизвикват еуфория, рязък емоционален подем, но през цялата терапия мозъкът „свиква“ да работи под въздействието на лекарството. В случай на рязко прекратяване се появява синдром на отнемане, придружен от определени симптоми. За да избегнат подобни негативни прояви, лекарите препоръчват на пациентите постепенно да намаляват дозата на лекарството..

В някои случаи, за да се избегне синдромът на отнемане, експертите предписват прием на успокоителни. Транквилизаторите облекчават състоянието или напълно премахват негативните прояви чрез намаляване на дозата антидепресанти, така че пациентите да не трябва да изпитват влошаване на емоционалното и физическото здраве. Най-често синдромът на отнемане се появява при прием на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), които включват лекарства, наречени:

  • Reksetin (и неговите аналози)
  • Ципралекс (и неговите аналози);
  • Золофт;
  • Simbalta.

Както в началото на лечението с тези лекарства, може да има увеличаване на симптомите на депресия, тревожност, паника, така че се случва, когато се откажете. Следователно, в случай на някакви негативни прояви, е необходимо да се уведоми лекуващият лекар.

Синдром на отнемане на антидепресанти, симптоми

Оттеглянето на антидепресанти е отговорът на тялото ви, че няма обичайно хапче. Разбира се, може да възникне ситуация, когато тялото не реагира по никакъв начин на тази ситуация. Това се случва в изключително редки случаи. По правило тези прояви присъстват. Поради системната употреба възниква химическа зависимост.

Отмяна на антидепресанти провокира следните симптоми:

  • главоболие, виене на свят, шум в ушите, загуба на съзнание;
  • емоционална нестабилност (бърз нрав, агресивност, плачливост);
  • постоянно нарушение на съня, характеризиращо се с безсъние, тежки сънища;
  • нарушения на храносмилателната система (гадене, повръщане, болки в стомаха, редуващо задържане на изпражненията и диария);
  • тахикардия, брадикардия;
  • паническа атака.

Билкови антидепресанти

Има голям брой билкови препарати, чието изтегляне не предизвиква никакви синдроми, например:

  • екстракт от маточина, лимонена трева, безсмъртница - повишаване на ефективността;
  • коренът от женшен е отличен стимулатор на имунитета;
  • цветята на орлови нокти и детелина проявяват антидепресантни свойства;
  • глогът помага на сърцето да работи добре, нормализира сърдечната дейност;
  • аптечната лайка е добро спазмолитично средство;
  • невен, мента - помага при пренапрежение;
  • Leuzea проявява отлични ноотропни свойства.

Опитайте тези билкови лекарства. Те са безвредни, ще имат положителен ефект върху тялото.

Опитайте се да се справите с всяка ситуация без трагедия. Преди самолечение вижте психолог. Може би проблемът ви може да бъде решен без да приемате химикали. Ако се подлагате на лечение и ви се предписват такива лекарства, не се занимавайте с любителски дейности. Не е необходимо да увеличавате или намалявате дозата, както желаете. Не забравяйте да се консултирате с лекар.

Странични ефекти

Според прегледите, амитриптилинът може да причини различни нарушения на организма. Сред m-антихолинергичните ефекти най-често се отбелязват следните:

  • Парализа на настаняването;
  • Замъглено зрение;
  • Паралитична чревна непроходимост;
  • мидриаза;
  • тахикардия;
  • Повишено вътреочно налягане;
  • Запек;
  • Объркване на съзнанието, включително делириум и халюцинации;
  • Сухота на устната лигавица;
  • Затруднено уриниране.

Нарушенията на нервната система при използване на Амитриптилин според показанията могат да бъдат изразени като:

  • сънливост;
  • Психомоторна възбуда;
  • Умората;
  • Условия на припадане;
  • Раздразнителност;
  • дезориентация;
  • Безпокойство;
  • Безпокойство;
  • Халюцинации (най-често при възрастни хора с болестта на Паркинсон);
  • Мания и хипомания;
  • Периферна невропатия (парестезия);
  • Безсъние;
  • Намалена способност за концентрация;
  • миоклонус;
  • Главоболие;
  • дизартрия;
  • астения;
  • Тремор на малки мускули, най-често ръцете, езика, ръцете и главата.

Също така, нарушенията на нервната система по време на употребата на таблетки Амитриптилин включват: увреждане на паметта, екстрапирамиден синдром, „кошмари“, атаксия и миастения гравис.

Други нарушения, които Амитриптилин причинява според прегледите, включват:

  • Промяна във вкуса, гадене, повръщане, киселини, гастралгия, диария, повишен или намален апетит и телесно тегло, стоматит, потъмняване на езика (храносмилателната система);
  • Палпитация, тахикардия, ортостатична хипотония, замаяност, аритмия, лабилност на артериалното налягане, нарушение на интравентрикуларната проводимост, клонче на клонче (сърдечно-съдова система);
  • Левкопения, агранулоцитоза, пурпура, тромбоцитопения, еозинофилия (хематопоетични органи);
  • Хипо- или хипергликемия, увеличаване на размера на тестисите и млечните жлези, намаляване или увеличаване на либидото, намаляване на потентността (ендокринна система);
  • Шум в ушите, загуба на коса, хиперпирексия, оток, задържане на урина, подути лимфни възли, полакиурия (други).

Също така, използването на Амитриптилин според прегледите може да предизвика развитието на алергични реакции, които се проявяват като сърбящ обрив по кожата и кожата, фоточувствителност, уртикария и ангиоедем..

При внезапно оттегляне на Амитриптилин след продължителна употреба може да се появи главоболие, гадене, нарушения на съня, повръщане, необичайни сънища, диария, неразположение и необичайна възбуда. Постепенното отнемане на амитриптилин най-често причинява леки симптоми: двигателна неспокойност, нарушения на съня, раздразнителност и необичайни сънища.

Предозирането на Амитриптилин съгласно инструкциите може да доведе до увеличаване на страничните ефекти, както и да доведе до други нарушения, които се проявяват като:

  • Хиперрефлексия, ступор, кома, хореоатетоза, дезориентация, сънливост, мускулна скованост, обърканост, дизартрия, епилептичен синдром (централна нервна система);
  • Тахикардия, нарушение на вътрешно сърдечната проводимост, аритмия, шок, спиране на сърцето (сърдечно-съдова система);
  • Повишено изпотяване, респираторна депресия, цианоза, задух, хипертермия, мидриаза (други).

Описаните симптоми обикновено се развиват 4 часа след приемане на по-високи дози и достигат своя максимум за един ден, продължават от 4 до 6 дни. Поради факта, че някои симптоми са животозастрашаващи, в случай на предозиране, особено при деца, пациентът се препоръчва да бъде хоспитализиран, за да следи жизнените показатели.

Защо приемаме антидепресанти

Постигането на психично здраве в наше време на хроничен стрес поради икономика, политика, социален живот е доста трудно. Ние далеч не винаги сме в състояние да се справим с психичните травми и да реагираме адекватно на тях. Всички ние облекчаваме психоемоционалния стрес по различни начини.

Можете да го направите безопасно:

  • срещи с приятели;
  • разходки на открито;
  • четене на книги, рисуване, бродерия и други хобита;
  • купуване на някакво не много важно, но приятно нещо;
  • редовни посещения на фитнес (фитнес, пилатес, фитнес зала).

Всичко по-горе отнема време и най-важното - желание. Понякога проблемите се трупат, така че тялото да не е в състояние да отговори адекватно на тях. Психиката не се справя. За да облекчи симптомите на психична травма или стрес, човек започва да използва всякакви средства, които облекчават безпокойството: алкохол, цигари, прекомерна консумация на сладкиши и специални лекарства - антидепресанти.

Показания за употребата на Амитриптилин

Според инструкциите, Амитриптилин се предписва за лечение:

  • Смесени емоционални разстройства, шизофренични психози, разстройства в поведението;
  • Депресия - с възбуда, тревожност и разстройства на съня (включително лечение на деца);
  • Булимия нерва;
  • Нощна енуреза (с изключение на нарушения, свързани с хипотония на пикочния мехур);
  • Главоболие;
  • Синдром на хронична болка - мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна невропатия, както и болка при пациенти с рак;
  • Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника.

Също така таблетките Амитриптилин се използват за предотвратяване на мигрена.

Проявление на симптомите при спиране на лечението

Симптомите, които могат да се появят след приключване на лечението с антидепресанти са:

При правилния подход симптомите на отнемане са леки. Пациентът може да почувства лека слабост, виене на свят, промени в настроението, изпотяване, неспокоен сън. При такива явления състоянието е стабилно, работоспособността на човека се запазва. Не се изисква допълнителен прием на подходящи лекарства. Умерените симптоми са по-интензивни.

Човек може да почувства безпокойство, неспокойствие, вътрешен тремор, периодично нарушение на координацията на движенията. Освен неспокоен сън се появява безсъние, апетитът се влошава или увеличава. В такива случаи е трудно човек да се концентрира, да извършва ежедневни рутинни дейности. Всички тези симптоми могат да бъдат придружени от агресия или сълзливост..

А силните симптоми, които лишават човек от възможността да води нормален живот, включват:

  • главоболие, замаяност с различна интензивност;
  • гадене;
  • повръщане;
  • силна раздразнителност, нервност;
  • промени в настроението, депресия;
  • мускулни спазми;
  • тремор на крайниците;
  • дезориентация;
  • кошмари;
  • скокове на кръвното налягане;
  • странно усещане за "електрически проблясъци" в главата;
  • втрисане, треска;
  • ставни болки като настинка;
  • дереализация, деперсонализация;
  • суха уста;
  • самоубийствени мисли;
  • замъглено зрение.

Такива симптоми могат да съпътстват пациента за 10-14 дни. В същото време човешкото представяне е почти напълно нарушено..

Ето защо, когато спрете да приемате антидепресант, би било добре семейство или приятел да се грижи за пациента. Особено, ако самият човек изрази своите чувства и желания.

Амитриптилин

Амитриптилин: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Amitriptyline

ATX код: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: ZAO ALSI Pharma (Русия), OOO Ozon (Русия), OOO Sintez (Русия), Nikomed (Дания), Grindeks (Латвия)

Описание и снимка актуализирана: 16.08.2019 г.

Цени в аптеките: от 27 рубли.

Амитриптилинът е антидепресант с изразени седативни, антибулимични и антиулцерни ефекти.

Форма и състав на освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на разтвор и таблетки..

Таблетките са двойно изпъкнали, кръгли, жълти, филмирани.

Активната съставка на препарата е амитриптилин хидрохлорид. Допълнителни компоненти в таблетките са:

  • Лактоза монохидрат;
  • Калциев стеарат;
  • Царевично нишесте;
  • Колоиден силициев диоксид;
  • Желатинът;
  • талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант, който принадлежи към групата на неселективни инхибитори на поемането на невроналния моноамин. Характеризира се с изразени седативни и тимоаналептични ефекти..

Механизмът на антидепресантното действие на лекарството се дължи на потискането на обратното поемане на невроните на катехоламини (допамин, норепинефрин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилинът проявява свойствата на антагонист на мускаринови холинергични рецептори в периферната и централната нервна система, той се характеризира и с периферен антихистамин, свързан с Н1-рецептори и антиадренергични ефекти. Веществото има антиневралгичен (централен аналгетик), анти-булимичен и антиязвен ефект, а също така помага за елиминиране на мокрото състояние. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Амитриптилинът се абсорбира силно в организма. След перорално приложение максималната му концентрация се достига за около 4–8 часа и е равна на 0,04–0,16 µg / ml. Равновесната концентрация се определя приблизително 1–2 седмици след началото на курса на лечение. Съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма е по-малко, отколкото в тъканите. Бионаличността на веществото, независимо от начина му на приложение, варира от 33 до 62%, а неговият фармакологично активен метаболит нортриптилин варира от 46 до 70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтичните концентрации на амитриптилин в кръвта с доказана ефикасност са 50-250 ng / ml, а същите стойности за активния метаболит на нортриптилин са 50-150 ng / ml.

Амитриптилин се свързва с плазмените протеини с 92-96%, преодолява хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (същото важи за нортриптилин) и плацентарната бариера, а също така се определя в кърмата в концентрации, подобни на плазмените.

Амитриптилинът се метаболизира главно чрез хидроксилиране (изоензимът CYP2D6 е отговорен за него) и деметилиране (процесът се контролира от изоензимите CYP3A и CYP2D6) с последващо образуване на конюгати с глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният фармакологично активен метаболит е вторичен амин, нортриптилин. Метаболитите на цис- и транс-10-хидроксинортриптилин и цис- и транс-10-хидроксиамитриптилин имат профил на активност, който е почти подобен на този на нортриптилин, но ефектът им е по-слабо изразен. Амитриптилин-N-оксидът и деметилнортриптилинът се определят в кръвната плазма само в следи от концентрации, а първият метаболит почти няма фармакологична активност. В сравнение с амитриптилина, всички метаболити се характеризират със значително по-слабо изразен m-холинергичен блокиращ ефект. Скоростта на хидроксилиране е основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно съдържанието в кръвната плазма. Малък процент от пациентите имат генетично определен спад на скоростта на хидроксилиране.

Плазменият полуживот на амитриптилин е 10-28 часа за амитриптилин и 16-80 часа за нортриптилин. Средно общият клирънс на активното вещество е 39,24 ± 10,18 l / h. Екскрецията на амитриптилин се извършва главно с урината и изпражненията под формата на метаболити. Приблизително 50% от приложената доза от лекарството се екскретира през бъбреците под формата на 10-хидрокси-амитриптилин и неговия конюгат с глюкуронова киселина, приблизително 27% се отделя под формата на 10-хидрокси-нортриптилин и по-малко от 5% от амитриптилина се екскретира под формата на нортриптилин и непроменен. Лекарството се екскретира напълно от тялото в рамките на 7 дни..

При пациенти в напреднала възраст метаболитната скорост на амитриптилин намалява, което води до намаляване на клирънса на лекарствата и увеличаване на полуживота. Дисфункциите на черния дроб могат да провокират забавяне на скоростта на метаболитните процеси и увеличаване на съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма. При пациенти с бъбречна дисфункция екскрецията на метаболити на нортриптилин и амитриптилин се забавя, но метаболитните процеси протичат по подобен начин. Тъй като амитриптилинът се свързва добре с протеините в кръвната плазма, отстраняването му от организма чрез диализа е почти невъзможно..

Показания за употреба

Според инструкциите, Амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния от инволюционен, реактивен, ендогенен, лекарствен характер, както и депресия на фона на злоупотреба с алкохол, органични мозъчни лезии, придружени от нарушения на съня, възбуда, тревожност..

Показания за употребата на Амитриптилин са:

  • Шизофренични психози;
  • Емоционални смесени разстройства;
  • Нарушения в поведението;
  • Нощна енуреза (различна от тази, причинена от ниския тон на пикочния мехур);
  • Булимия нерва;
  • Хронична болка (мигрена, нетипична лицева болка, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, постхерпетична невралгия).

Лекарството се използва и при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена.

Противопоказания

  • Нарушения на миокардната проводимост;
  • Тежка хипертония;
  • Остри бъбречни и чернодробни заболявания;
  • Атония на пикочния мехур;
  • Хипертрофия на простатата;
  • Паралитична чревна непроходимост;
  • Свръхчувствителност;
  • Бременност и кърмене;
  • Възраст до 6 години.

Инструкции за употреба на Амитриптилин: метод и дозировка

Таблетките Амитриптилин трябва да се поглъщат, без да се дъвчат.

Началната доза за възрастни е 25-50 mg, лекарството се приема през нощта. За 5-6 дни дозировката се увеличава, довежда се до 150-200 mg / ден, консумират се в 3 дози.

Инструкциите за Amitriptyline показват, че дозата се увеличава до 300 mg / ден, ако не се наблюдава подобрение след 2 седмици. Когато симптомите на депресия са изчезнали, дозировката трябва да бъде намалена до 50-100 mg / ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици след лечението, по-нататъшната терапия се счита за неподходяща.

На пациенти в напреднала възраст с леки нарушения се предписват таблетки Амитриптилин в доза 30-100 mg / ден, приети през нощта. След подобряване на състоянието, пациентите се оставят да преминат на минимална доза от 25-50 mg / ден.

Интравенозно или интрамускулно лекарството се прилага бавно в доза 20-40 mg 4 пъти на ден. Лечението продължава 6-8 месеца.

Лекарството за неврологична болка (включително хронично главоболие) и за предотвратяване на мигрена се приема в доза от 12,5-100 mg / ден.

Деца на 6-10 години с нощна енуреза се дават 10-20 mg от лекарството на ден, през нощта, деца на 11-16 години - 25-50 mg / ден.

За лечение на депресия при деца на 6-12 години лекарството се предписва в доза 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден, частично.

Странични ефекти

Употребата на Амитриптилин може да причини замъглено зрение, нарушено уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, повишена телесна температура, запек, функционална чревна обструкция.

Обикновено всички тези странични ефекти изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът свикне с лекарството..

Освен това по време на лечението с лекарството може да се наблюдава:

  • Слабост, сънливост и умора;
  • атаксия;
  • Безсъние;
  • Виене на свят;
  • Кошмарите;
  • Объркване и раздразнителност
  • Тремор;
  • Двигателна възбуда, халюцинации, нарушено внимание;
  • Парестезия;
  • Припадъци;
  • Аритмия и тахикардия;
  • Гадене, киселини, стоматит, повръщане, промяна в цвета на езика, епигастрален дискомфорт;
  • Анорексия;
  • Повишена активност на чернодробните ензими, диария, жълтеница;
  • галакторея;
  • Промяна в потентността, либидо, оток на тестисите;
  • Копривна треска, сърбеж, пурпура;
  • Косопад;
  • Подути лимфни възли.

свръх доза

При различни пациенти реакциите към предозиране на Amitriptyline варират значително. При възрастни пациенти прилагането на повече от 500 mg от лекарството води до умерена или тежка интоксикация. Приемът на Амитриптилин в доза 1200 mg или повече провокира смърт.

Симптомите на предозиране могат да се развият бързо и внезапно или бавно и неусетно. През първите часове се забелязват халюцинации, състояние на възбуда, възбуда или сънливост. При прием на високи дози Амитриптилин често се наблюдават следното:

  • невропсихични симптоми: нарушения в работата на дихателния център, рязка депресия на централната нервна система, припадъци, намаляване на нивото на съзнанието до кома;
  • антихолинергични признаци: забавяне на чревната подвижност, мидриаза, треска, тахикардия, сухи лигавици, задържане на урина.

Тъй като симптомите на предозиране се засилват, промените в сърдечно-съдовата система също се увеличават, изразяващи се в аритмии (камерна фибрилация, нарушения на сърдечния ритъм, протичащи като Torsade de Pointes, камерна тахиаритмия). ЕКГ показва депресия на ST сегмент, удължаване на PR интервала, инверсия или изравняване на Т вълната, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса и блокада на вътрешно сърдечната проводимост в различна степен, което може да прогресира до увеличаване на сърдечната честота, по-ниско кръвно налягане, интравентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност и сърдечна спиране... Съществува и корелация между разширяването на QRS комплекса и тежестта на токсичните реакции в случай на остро предозиране. Често пациентите имат симптоми като хипокалиемия, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок, ниско кръвно налягане, сърдечна недостатъчност. След като пациентът се събуди, отново са възможни отрицателни симптоми, изразени в атаксия, възбуда, халюцинации, объркване.

Като терапевтична мярка е необходимо да се спре приема на амитриптилин. Препоръчва се физостигминът да се прилага в доза 1-3 mg на всеки 1-2 часа интрамускулно или венозно, поддържане на водно-електролитен баланс и нормализиране на кръвното налягане, симптоматична терапия, инфузия на течности. Необходимо е също така да се следи сърдечно-съдовата активност, извършвана с помощта на ЕКГ в продължение на 5 дни, тъй като след 48 часа или по-късно може да се появи рецидив на остро състояние. Ефективността на промиването на стомаха, принудителната диуреза и хемодиализата се счита за ниска.

специални инструкции

Антидепресивният ефект на лекарството се развива 14-28 дни след началото на употребата.

Съгласно инструкциите, продуктът трябва да се приема с повишено внимание, когато:

  • Бронхиална астма;
  • Маниакално-депресивна психоза;
  • Алкохолизмът;
  • Епилепсия;
  • Потискане на хематопоетичната функция на костния мозък;
  • Базедовата болест;
  • Ангина пекторис;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Вътреокуларна хипертония;
  • Глаукома със затваряне на ъгъл;
  • шизофрения.

По време на лечението с Амитриптилин е забранено да шофирате кола и да работите с потенциално опасни механизми, които изискват висока концентрация на внимание, както и употребата на алкохол.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Амитриптилин при бременни жени не се препоръчва. Ако лекарството се предписва по време на бременност, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциално високите рискове за плода, особено през третия триместър на бременността. Приемът на трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да причини неврологични нарушения при новороденото. Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са приемали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, а някои деца имат случаи на задържане на урина..

Амитриптилинът се определя в кърмата. Съотношението на концентрациите му в кърмата и кръвната плазма е 0,4-1,5 при кърмените деца. По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето. Ако по някаква причина това не е възможно, трябва да се провежда внимателно наблюдение на състоянието на детето, особено през първите 4 седмици от живота. Деца, чиито майки отказват да спрат лактацията, могат да изпитат нежелани странични ефекти.

Употреба в детството

При деца, юноши и млади пациенти (под 24 години), страдащи от депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и могат да провокират суицидно поведение. Затова при предписване на Амитриптилин се препоръчва внимателно да се претеглят потенциалните ползи от лечението и рискът от самоубийство..

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст Амитриптилин може да доведе до развитие на лекарствена психоза, главно през нощта. След прекратяване на лекарството тези явления изчезват в рамките на няколко дни..

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на Амитриптилин и МАО инхибитори може да провокира серотонинов синдром, придружен от хипертермия, възбуда, миоклонус, тремор, объркване.

Амитриптилинът може да засили ефекта на фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, фенилефрин, ефедрин и изопреналин върху функционирането на сърдечно-съдовата система. В тази връзка не се препоръчва да се предписват деконгестанти, анестетици и други лекарства, съдържащи тези вещества, заедно с Амитриптилин..

Лекарството може да отслаби антихипертензивния ефект на метилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин, което може да изисква корекция на дозировката им.

Когато Амитриптилин се комбинира с антихистамини, понякога се наблюдава увеличаване на потискащия ефект върху централната нервна система, а с лекарства, които провокират екстрапирамидни реакции, увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

Едновременният прием на амитриптилин и някои антипсихотици (особено сертиндол и пимозид, както и соталол, халофантрин и цизаприд), антихистамини (терфенадин и астемизол) и лекарства, които удължават интервала на QT (антиаритмични средства, например, хинидин), увеличават риска от диагностициране на вентрикуларни вентрикули. Противогъбичните агенти (тербинафин, флуконазол) повишават серумната концентрация на амитриптилин, като по този начин засилват токсичните му свойства. Също така се съобщават прояви като припадък и развитие на пароксизми, характерни за камерната тахикардия (Torsade de Pointes)..

Барбитурати и други ензимни индуктори, по-специално карбамазепин и рифампицин, са способни да интензифицират метаболизма на амитриптилин, което води до намаляване на концентрацията му в кръвта и намаляване на ефективността на последния.

Когато се комбинира с блокери на калциевите канали, метилфенидат и циметидин, инхибиране на метаболитните процеси, характерни за амитриптилин, повишаване на неговото ниво в кръвната плазма и поява на токсични реакции.

При едновременната употреба на амитриптилин и антипсихотици трябва да се има предвид, че тези лекарства взаимно потискат взаимния метаболизъм, помагайки за намаляване на прага на конвулсивна готовност.

При предписване на амитриптилин във връзка с непреки антикоагуланти (производни на индадион или кумарин) антикоагулантният ефект на последния може да се увеличи.

Амитриптилинът може да влоши хода на депресията, предизвикана от глюкокортикостероидни лекарства. Съвместният прием с антиконвулсанти може да засили депресивния ефект върху централната нервна система, да намали прага на припадъчната активност (когато се приема във високи дози) и да доведе до отслабване на ефекта от лечението с последния.

Комбинацията на амитриптилин с лекарства за лечение на тиреотоксикоза увеличава риска от агранулоцитоза. При пациенти с хиперфункция на щитовидната жлеза или пациенти, приемащи лекарства за щитовидна жлеза, рискът от развитие на аритмия се увеличава, поради което се препоръчва да се внимава, когато се използва амитриптилин при тази категория пациенти.

Флувоксамин и флуоксетин могат да увеличат съдържанието на амитриптилин в плазмата, което може да изисква намаляване на дозата на последния. Когато този трицикличен антидепресант се предписва заедно с бензодиазепини, фенотиазини и антихолинергици, понякога има взаимно увеличение на централните антихолинергични и седативни ефекти и увеличаване на риска от развитие на епилептични пристъпи поради намаляване на прага на припадък.

Естрогените и съдържащите естроген орални контрацептиви могат да увеличат бионаличността на амитриптилин. За да се поддържа ефикасността или да се намали токсичността, се препоръчва намаляване на дозата на амитриптилин или естроген. Също така в някои случаи прибягват до отказ от наркотици..

Комбинацията от амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата може да увеличи риска от развитие на психотични разстройства и объркване. Когато лекарството се предписва заедно с фенитоин, метаболитните процеси на последния се инхибират, което понякога води до увеличаване на токсичния му ефект, придружен от тремор, атаксия, нистагъм и хиперрефлексия. В началото на лечението с амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, е необходимо да се контролира съдържанието на последния в кръвната плазма поради повишения риск от потискане на метаболизма му. Трябва също така да провеждате постоянно наблюдение на тежестта на терапевтичния ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи дозата му да се коригира нагоре.

Препаратите от жълт кантарион намаляват максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с около 20%, което се дължи на активирането на метаболизма на това вещество, което се осъществява в черния дроб с помощта на изоензима CYP3A4. Това явление увеличава риска от развитие на серотонинов синдром, във връзка с което може да е необходимо да се коригира дозата на амитриптилин в съответствие с резултатите от определянето на неговата концентрация в кръвната плазма.

Комбинацията от амитриптилин и валпроева киселина намалява клирънса на амитриптилин от кръвната плазма, което може да увеличи съдържанието на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. В този случай се препоръчва постоянно да се следи нивото на нортриптилин и амитриптилин в кръвната плазма, за да се намали дозата на последния, ако е необходимо.

Приемът на високи дози амитриптилин и литиеви препарати за повече от 6 месеца може да провокира развитието на сърдечно-съдови усложнения и припадъци. В този случай понякога се определят признаци на невротоксично действие, а именно: дезорганизация на мисленето, тремор, лоша концентрация, увреждане на паметта. Това е възможно дори при назначаване на амитриптилин в средни дози и нормална концентрация на литиеви йони в кръвта..

Аналози

Аналозите на амитриптилин са: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.

Срок на годност 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Amitriptyline

Обикновено лекарите оставят положителни отзиви за Амитриптилин, считайки го за добър антидепресант. Въпреки това много пациенти се оплакват от голям брой нежелани реакции по време на лечението (сухота в устата, апатия, сънливост). Пристрастяването към наркотика също понякога се развива. Амитриптилин трябва да се използва само според указанията на специалист. Има съобщения и за наркотичния ефект на лекарството.

Цената на Амитриптилин в аптеките

Приблизителната цена за Amitriptyline под формата на таблетки с дозировка от 10 mg е 24-33 рубли, а с дозировка 25 mg - 20-56 рубли (пакетът съдържа 50 броя). Цената на лекарството под формата на разтвор варира от 42 до 47 рубли (пакетът съдържа 10 ампули).