Антидепресанти: видове, странични ефекти, ефективност

Антидепресантите са лекарства, които могат да помогнат за облекчаване на симптомите на депресия, социално тревожно разстройство, сезонно афективно разстройство и дистимия или лека хронична депресия.

Те имат за цел да коригират химичен дисбаланс на невротрансмитерите в мозъка, за които се смята, че са отговорни за настроението и промените в поведението.

Антидепресантите са разработени за първи път през 50-те години. Употребата им става по-честа през последните 20 години..

Видове антидепресанти

Антидепресантите могат да бъдат класифицирани в пет основни типа:

SNRI и SSRI антидепресанти

Това е най-често предписаният тип антидепресант..

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs) се използват за лечение на депресия, нарушения на настроението и евентуално, но по-рядко разстройство на хиперактивност с дефицит на вниманието (ADHD), обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), тревожни разстройства, менопаузални симптоми, хронична фибромиалгия невропатична болка.

SNRIs повишават нивата на серотонин и норепинефрин, два невротрансмитери в мозъка, които играят ключова роля за стабилизиране на настроението.

Примерите включват дулоксетин, венлафаксин и десвенлафаксин.

Селективните инхибитори са най-често предписваните антидепресанти. Те са ефективни при лечение на депресия и имат по-малко странични ефекти от другите антидепресанти.

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) блокират обратното поемане на серотонин в мозъка. Това улеснява мозъчните клетки да получават и изпращат съобщения, което води до по-стабилно настроение..

Те се наричат ​​"селективни", защото изглежда засягат предимно серотонин, а не други невротрансмитери..

SSRI и SNRI могат да имат следните странични ефекти:

  • хипогликемия или ниска кръвна захар
  • ниско съдържание на натрий
  • гадене
  • обрив
  • суха уста
  • запек или диария
  • отслабване
  • изпотяване
  • треперене
  • седация
  • сексуална дисфункция
  • безсъние
  • главоболие
  • виене на свят

Съобщава се, че хората, използващи SSRI и SNRI, особено тези на възраст под 18 години, могат да имат мисли за самоубийство, особено когато за първи път започнат да използват.

Трициклични антидепресанти (TCA)

Трицикличните антидепресанти (TCA) са наречени така, защото имат три пръстена в химическата структура на тези лекарства. Те се използват за лечение на депресия, фибромиалгия, някои видове тревожност и могат да помогнат за контрол на хроничната болка.

Трицикличните антидепресанти могат да имат следните странични ефекти:

  • припадъци
  • безсъние
  • безпокойство
  • аритмии или нарушен сърдечен ритъм
  • хипертония
  • обрив
  • гадене и повръщане
  • коремни спазми
  • отслабване
  • запек
  • задържане на урина
  • повишен натиск върху окото
  • сексуална дисфункция

Примерите включват амитриптилин, амоксапин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, протриптилин и тримипрамин.

Инхибитори на моноаминооксидазата

Този тип антидепресант обикновено се дава преди да се дадат SSRI и SNRI.

Той инхибира действието на моноаминооксидазата, ензим в мозъка. Моноаминооксидазата допринася за разграждането на невротрансмитери като серотонин.

Ако се разруши по-малко серотонин, ще има повече циркулиращ серотонин. На теория това води до по-стабилни настроения и по-малко безпокойство..

Сега лекарите използват MAOI, ако SSRI не работят. IMAO обикновено се използва, когато други антидепресанти не действат, защото IMAO взаимодейства с няколко други лекарства и определени продукти.

Нежеланите реакции включват:

  • замъглено зрение
  • обрив
  • припадъци
  • подуване
  • загуба на тегло или наддаване на тегло
  • сексуална дисфункция
  • диария, гадене и запек
  • безпокойство
  • безсъние и сънливост
  • главоболие
  • виене на свят

Примерите за IMO включват фенолзин, транслилципромин, изокарбоксазид и селегилин..

Норепинефрин и специфични серотонинергични антидепресанти

Те се използват за лечение на тревожни разстройства, определени разстройства на личността и депресия.

Възможните странични ефекти включват:

  • запек
  • суха уста
  • качване на тегло
  • сънливост
  • замъглено зрение
  • виене на свят

По-сериозните странични ефекти включват припадъци, намалени бели кръвни клетки, припадъци и алергични реакции.

Примерите включват Mianserin и Mirtazapine.

Кой антидепресант е подходящ за вас?

Обърквате ли се при избора на антидепресанти? Намерете тази, която работи, за да можете да се насладите на живота отново.

Антидепресантите са популярни за лечение на депресия. Докато антидепресантите не могат да излекуват депресията, те могат да намалят симптомите. Първият антидепресант, който опитате да приемете, може да работи добре. Но ако това не облекчава симптомите ви или не предизвиква странични ефекти, които ви притесняват, може да се наложи да опитате нещо друго..

Така че не се отказвайте. Има много антидепресанти навън и има вероятност да намерите един, който работи добре за вас. Понякога комбинация от лекарства може да бъде добър вариант.

Намиране на подходящия антидепресант

Има няколко антидепресанта, които действат малко по-различно и имат различни странични ефекти. Когато Ви предпишат антидепресант, който може да работи за Вас, Вашият лекар може да има предвид:

  • Вашите специфични симптоми. Симптомите на депресия могат да варират, а антидепресантът може да облекчи някои симптоми по-добре от други. Например, ако имате проблеми със съня, антидепресантът, който леко действа като сънотворно, може да бъде добър вариант..
  • Възможни странични ефекти. Страничните ефекти на антидепресантите варират от наркотици до лекарства и от човек на човек. Неприятните странични ефекти, като сухота в устата, наддаване на тегло или сексуални странични ефекти, могат да затруднят лечението. Обсъдете възможните нежелани реакции с Вашия лекар или фармацевт.
  • Работи ли за близък роднина. Ако антидепресантът е помогнал на родител или сестра, той може да се отрази добре и на вас. Освен това, ако антидепресантът е бил ефективен за вашата депресия в миналото, това може да помогне отново..
  • Взаимодействие с други лекарствени продукти. Някои антидепресанти могат да причинят опасни реакции при употреба на други лекарства.
  • Бременност или кърмене. Решението да се използват антидепресанти по време на бременност и кърмене се основава на баланс на рисковете и ползите. По принцип рискът от вродени дефекти и други проблеми при майките, приемащи антидепресанти по време на бременност, е нисък. Въпреки това, някои антидепресанти, като пароксетин, могат да бъдат сбъркани по време на бременност.
  • Други здравословни проблеми. Някои антидепресанти могат да причинят проблеми, ако имате определени психични или физически здравословни проблеми. От друга страна, някои антидепресанти могат да помогнат за лечение на други физически или психически състояния, заедно с депресията..

Странични ефекти

Вероятно е всички странични ефекти да се появят в рамките на първите 2 седмици и след това постепенно да изчезнат..

Честите ефекти са гадене и безпокойство, но това ще зависи от вида на използваните медикаменти, както беше споменато по-горе.

Ако страничните ефекти са много неприятни или ако включват мисли за самоубийство, лекарят трябва да бъде информиран незабавно..

В допълнение, изследванията свързват следните странични ефекти с употребата на антидепресанти, особено при деца и юноши.

Прекомерни промени в настроението и поведенческо активиране. Това може да включва мания или хипомания. Трябва да се отбележи, че антидепресантите не причиняват биполярно разстройство, но могат да разкрият състояние, което все още не е идентифицирано.

Самоубийствени мисли. Има няколко съобщения за по-висок риск от самоубийствена идея при първо приемане на антидепресанти.

Това може да се дължи на медикаменти или други фактори, например, когато се приема лекарството, или евентуално недиагностицирано биполярно разстройство, което може да изисква различен подход към лечението.

Употреба на антидепресанти

Тези лекарства се използват не само за лечение на депресия, но и за други състояния..

Основните или одобрени употреби на антидепресанти са:

  • вълнение
  • обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР)
  • инфантилна енуреза
  • депресия и основно депресивно разстройство
  • генерализирано тревожно разстройство
  • биполярно разстройство
  • посттравматично стресово разстройство (ПТСР)
  • социално тревожно разстройство

Забранените употреби на антидепресанти включват:

Проучванията показват, че в 29% от случаите антидепресантът се използва без индикация.

Колко дълго трае лечението?

5 до 6 души от 10 ще получат значително подобрение след 3 месеца.

Хората, които използват лекарството, трябва да продължат да го приемат поне 6 месеца, след като се почувстват по-добре. Тези, които спират, могат да видят връщане на симптомите.

Тези, които са имали един или повече рецидиви, трябва да продължат лечението най-малко 24 месеца.

Тези, които редовно изпитват ревматоидна депресия, може да се наложи да използват лекарството в продължение на няколко години.

Въпреки това, тест, публикуван в САЩ през 2011 г., показа, че дългосрочната употреба на антидепресанти може да влоши симптомите при някои хора, тъй като може да доведе до биохимични промени в организма..

По време на бременност

Вашият лекар може да ви помогне да оцените плюсовете и минусите на приема на антидепресанти по време на бременност..
Употребата на SSRI по време на бременност е свързана с по-висок риск от загуба на плода, преждевременно раждане, ниско тегло при раждане и вродени малформации.

Възможните проблеми с раждането включват прекомерно кървене при майката.

След раждането новороденото може да изпита белодробни проблеми, известни като персистираща белодробна хипертония.

Проучване на бременни жени показва, че използването на SNRI или TCA по време на бременност може да увеличи риска от индуцирана от бременност хипертония или високо кръвно налягане, известна като прееклампсия.

Резултатите от проучване, публикувано в JAMA през 2006 г., предполагат, че близо 1 на 3 бебета, чиито майки са използвали антидепресанти по време на бременност, са имали синдром на неонатална абстиненция. Симптомите включват нарушение на съня, треперене и силен плач. В някои случаи симптомите са тежки.

Лабораторно изследване показа, че гризачите, които са били изложени на циталопрам, SSDE антидепресант, точно преди и след раждането, показват значително увреждане на мозъка и поведение.

За някои жени обаче рискът от продължаване на лечението е по-малък от риска от спиране, например, ако депресията може да причини ефект, който може да навреди на себе си или на нероденото дете.

Алтернативни заместители на антидепресанти

Ето няколко добри билки, които можете да използвате, преди да започнете антидепресанти:

Жълт кантарион

Изглежда жълтият кантарион помага на някои хора с депресия. Предлага се на рецепцията като добавка. Често се използва като чай. Не трябва да се приема с антидепресанти.!

Въпреки това трябва да се приема само след преглед на лекар, тъй като има някои потенциални рискове.

Когато се комбинира с определени антидепресанти, жълт кантарион може да доведе до потенциално животозастрашаващо повишаване на серотонина.

Това може да влоши симптомите на биполярно разстройство и шизофрения. Човек, който има или може да има биполярна депресия, не трябва да използва жълт кантарион.

Той може да намали ефективността на някои лекарства, отпускани по лекарско предписание, включително противозачатъчни хапчета, някои сърдечни лекарства, варфарин и някои ХИВ и лечение на рак.

Важно е да информирате Вашия лекар или фармацевт, ако планирате да приемате жълт кантарион.

Валериан, мента и глог

Глогът, глогът и валерианата се използват от векове за облекчаване на тревожността и проблемите със съня. Чаят и добавките помагат при стрес, депресия и коремни спазми. Активните съставки в тези билки имат редица добри ефекти върху организма, което го прави лесна и безопасна алтернатива..

Диета и упражнения

Някои изследвания сочат, че здравословната, балансирана диета, изобилието от упражнения и поддържането на контакт със семейството и приятелите могат да намалят риска от депресия и рецидив..

Депресията е сериозно медицинско състояние, което може да изисква медицинско лечение. Всеки, който изпитва симптоми на депресия, трябва да потърси лекарска помощ.

Странични ефекти на антидепресанти

Лекарства за лечение на депресия. С различни профили на действие, всички антидепресанти имат общ ефект за подобряване на настроението и нормализиране на позивите / дисковете.

Класификация на антидепресанти:
• Класически и модифицирани трициклични антидепресанти (TCA) (напр. Амитриптилин, амитриптилинов оксид)
• Нетрициклични (химически различни, тетрациклични) антидепресанти (напр. Мапротилин, миансерин, тразодон)
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) (като пароксетин)
• Селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин (SNRIs) (ребоксетин)
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин („двойни“) (SNRIs и SNDSA) (дулоксетин, венлафаксин; миртазапин)
• Селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и допамин (SNRIs) (бупропион)
• Инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ) (напр. Транилципромин, моклобемид)

Фармакология и биохимия на антидепресанти:
• Антидепресантите повишават концентрацията на невротрансмитери като норепинефрин и / или серотонин, чрез обратното поемане или инхибиране на разграждането на ензимите (MAOI).
• След продължителна употреба на антидепресанти се появяват промени в чувствителността на рецепторите; този факт може да обясни клиничната латентност на ефекта

Практическо използване на антидепресанти:
• Основни показания за употреба на антидепресанти:
- депресивни разстройства от различен произход и
- тревожност и паническо разстройство
- OCD (SSRI)
- синдроми на хронична болка

• Изборът на антидепресант зависи от модела на депресия
• В съответствие с клиничния профил на действие, антидепресантите се отличават с активиращо действие за подтикване / задвижване, както и антидепресантите със седативен / седативен ефект
• Фактор за допълнителен избор: цена на лекарството!
• Дозировката се провежда постепенно в повечето случаи, продължителността на лечението до анализа на ефективността е най-малко 10-14 дни -> латентност на ефекта: действителният антидепресант трябва да се очаква след около 1-3 седмици.
Важно: увеличаване на позивите може да се появи преди подобряване на настроението, може да се появи латентна самоубийство. Следователно в този случай е необходимо първоначалното предписване на лекарство от бензодиазепин или слабо антипсихотично лекарство..

• Ако след много седмици терапия с употребата на адекватни дози очакваният резултат не бъде постигнат, след проверка и изясняване на диагнозата трябва да преминете към друг антидепресант с различен профил на действие
• След първия епизод, предписаният антидепресант може да бъде изтеглен след 6-18 месеца.
• Ако има няколко депресивни фази на заболяването, трябва да се проверят показанията за литиева профилактика или дългосрочна употреба на антидепресанти

Показания за използването на МАО инхибитори:
• Блокирана депресия
• Така наречената "терапевтично устойчива депресия" (не реагира на трициклични антидепресанти)
• Така наречената атипична депресия:
- A-тип (преобладава тревожността)
- V-тип (преобладават вегетативните симптоми)

• Дистимия / хистероидна дисфория
• Страхове (паническо разстройство, фобии)
• ROC
• Нарколепсия

Странични ефекти на антидепресанти:
• При използване на трициклични антидепресанти често се откриват автономни антихолинови нежелани реакции: сухота в устата, изпотяване, тежък запек, нарушения в уринирането, нарушения в акомодацията и др...
• Други недостатъци на трицикличните антидепресанти могат да включват:
- ортостатична хипотония
- риск от интоксикация
- объркване / делириум
- внезапни падания / счупвания
- ЕКГ: нарушена способност за провеждане на възбуда
- недостатъчна доза -> псевдотерапевтична резистентност
- липса на реакция (напр. поради нарушения в настаняването, наддаване на тегло)

• Редки странични ефекти: задържане на урина, паралитичен илеус, холестаза и нарушения на кръвната картина
• При SSRIs: стомашно-чревни странични ефекти (гадене), тревожност, сексуална дисфункция
• Страничните ефекти се появяват предимно през първите седмици от лечението (постепенно дозиране!), А повечето от тях изчезват по време на терапията

Възможни нежелани реакции на трицикличните антидепресанти:
1. Вегетативно / антихолиново: сухота в устата, тежък запек, нарушения в уринирането / акомодацията, изпотяване Много редки: илеус, задържане на урина.
2. Неврологични: седация, тремор, дизартрия Рядко: дискинезия, мозъчни припадъци (при високи дози, с предишно мозъчно увреждане)
3. Физически: Тревожност, повторение на суицидни импулси или умора Рядко: преход към мания, провокиране на продуктивни делириум симптоми, състояния на объркване
4. Сърдечно-съдови: Ортостатична дисрегулация, тахикардия, замаяност Рядко: състояния на колапс Сърце: нарушена способност за провеждане на възбуда, повишена сърдечна недостатъчност
5. Хематопоетична система: Много редки: левкопения или агранулоцитоза
6. Ендокрин: Увеличаване на телесното тегло, промяна в глюкозния толеранс, намаляване на либидото и потентността, спиране на менструацията
7. Дерматологични / Алергични: екзантема, уртикария, оток

Възможни типични странични ефекти на нови / селективни антидепресанти:
1. Бупропион. Безсъние, възбуда, гадене, зависим от дозата риск от мозъчни припадъци (приблизително 0,1%)
2. Циталопрам / есциталопрам. Гадене, тревожност / сънливост, изпотяване, диария
3. Флуоксетин. Гадене, безпокойство, анорексия
4. Флувоксамин. Гадене, тъпота на съзнанието
5. Мапротилин. Седация, нарушения в уринирането / акомодацията, алергични кожни реакции, "въглеводороден глад", мозъчни припадъци
6. Миансерин. Нубилация на съзнанието, болка в ставите Рядко: промени в бялата кръвна картина
7. Миртазапин. Умора, повишен апетит Рядко: промени в бялата кръвна картина
8. Моклобемид. Тревожност, нарушения на съня
9. Пароксетин. Гадене, тъпота на съзнанието, сексуална дисфункция
10. Сертралин. Гадене, диария, тремор, сухота в устата
11. Траннилципромин. Замаяност, главоболие, тремор, нарушение на съня, хипотония (Диета!)
12. Трейдон. Сънливост, нарушено настаняване, приапизъм
13. Венлафаксин. Гадене, главоболие, тахикардия, при високи дози - повишено кръвно налягане
14. Вилоксазия. Безпокойство, гадене

Противопоказания (основно за трициклични антидепресанти):
• Остро отравяне с алкохол и наркотици
• Делириум
• Инфаркт на миокарда
• Определени форми на епилепсия
• Пилорна стеноза
• Антикоагуланти (Markumar) (за SSRI)
• задържане на урина
• Особено внимателно трябва да се внимава при тежки сърдечни заболявания, глаукома със затваряне на ъгъл и хипертрофия на простатата.

Странични ефекти от антидепресанта

В. П. Верейтинова, канд. пчелен мед. Sci., О. А. Тарасенко Национален фармацевтичен университет в Украйна

Психофармакологията и психофармакотерапията на депресивните състояния динамично се развиват области, а антидепресантите ?? наркотици са на второ място по лекарско предписание сред всички психотропни лекарства (след бензодиазепини). Такъв висок рейтинг на тези психотропни лекарства се дължи на факта, че около 5% от световното население страда от депресия (според СЗО). Важен фактор, стимулиращ развитието на тази област на фармакологията, е и фактът, че 30-40% от депресиите са резистентни към фармакотерапията [1].

В момента има около 50 активни вещества, свързани с антидепресанти, които са представени от няколкостотин лекарства, произведени от различни фармацевтични компании. От тях 41 търговски имена са регистрирани в Украйна.

Трябва да се отбележи, че антидепресантите се използват широко не само в психиатричната, но и в общата медицинска практика. Така че, според чуждестранни автори, честотата на депресивните разстройства сред хоспитализирани терапевтични пациенти е 15-36%, в същото време около 30% от амбулаторните болни с неуточнени соматични диагнози страдат от соматизирана депресия. Депресията (независимо от нейния произход), развила се на фона на тежко соматично заболяване, значително влошава хода и рехабилитацията на пациента. Соматизирани депресии, прикриващи се като соматовегетативни нарушения, често водят до грешки в диагнозата и съответно неправилно лечение на пациента..

Като се вземат предвид сравнително широкото използване на антидепресанти и непрекъснато нарастващата нужда от употребата на тези лекарства, е необходимо да има ясна представа за техните странични ефекти, което ще позволи диференцирано предписване на тези лекарства за лечение на депресивни състояния от различно естество и тежест..

Трициклични антидепресанти

Това е група от мощни класически антидепресанти, които се използват за лечение на депресия от началото на 50-те години и са една от основните групи тимоаналептици..

Трицикличните антидепресанти (ТСА) повишават концентрацията на моноамини (серотонин, норепинефрин, в по-малка степен допамин) в мозъка поради намаляване на абсорбцията им от пресинаптичните окончания, допринасят за натрупването на тези медиатори в синаптичната цепка и повишават ефективността на синаптичното предаване. В допълнение към ефекта върху тези медиаторни системи, ТСА имат и антихолинергична, адренолитична и антихистаминова активност..

Поради такава неселективност на ТСА интервенцията в невротрансмитерния метаболизъм, те имат много странични ефекти (Таблица 1). Това се дължи преди всичко на тяхното централно и периферно антихолинергично действие.

Таблица 1. Странични ефекти на трицикличните антидепресанти

ЛекарстваОртостатична хипотонияАнтихолинергично действиеНарушение на сърдечната проводимост
Амитриптилин (амизол)+++++++
Доксепин (sinekwan)+++++±
Имипрамин (Мелипрамин)++++++
Кломипрамин (Анафранил)+++++
Тримипрамин (герфенов)++++++
Дезипрамин (петилил)+++++
Maprotiline (lyudiomil)+++++
Amoksapin++±+

+ - ефектът е умерен, ++ - ефектът е умерен, +++ - ефектът е силен, ± - ефектът може да се прояви.

Периферното антихолинергично действие зависи от дозата и се проявява като сухота в устата, нарушено преглъщане, мидриаза, повишено вътреочно налягане, нарушено настаняване, тахикардия, запек (до паралитичен илеус) и задържане на урина. Във връзка с това ТСА са противопоказани при глаукома, хиперплазия на простатата. Периферните антихолинергични ефекти изчезват след намаляване на дозата и се спират от прозерин. Тези лекарства не трябва да се комбинират с антихолинергици. Най-голямата антихолинергична активност притежават амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин, кломипрамин.

Предписването на TCA на пациенти в напреднала възраст, както и на пациенти със съдова патология и органични лезии на централната нервна система, може да доведе до развитие на делиритни симптоми (объркване, тревожност, дезориентация, зрителни халюцинации). Развитието на този страничен ефект е свързано с централното антихолинергично действие на трицикличните антидепресанти. Рискът от развитие на делириум се увеличава при едновременно приложение с други TCA, антипаркинсонични лекарства, антипсихотици и антихолинергици. Централните антихолинергични ефекти на TCA се спират от прилагането на антихолинестеразни средства (физостигмин, галантамин). За да се предотврати развитието на психофармакологичен делириум, пациентите в риск не трябва да им предписват лекарства с ясно изразен антихолинергичен ефект.

Сред другите автономни нарушения при използване на TCA може да се появи ортостатична хипотония (особено при хора със сърдечно-съдова патология), която се проявява като слабост, замаяност и припадък. Тези явления са свързани с блокиране на α-адренергичната активност на TCA. С развитието на тежка хипотония е необходимо да се замени предписаното лекарство с друго, което има по-малко α-адренергична блокираща активност. Кофеинът или кордиаминът се използват за повишаване на кръвното налягане.

Трицикличните антидепресанти имат способността активно да пречат на неврологичния статус на пациентите. Най-честите неврологични разстройства са тремор, миоклонично потрепване на мускули, парестезии и екстрапирамидни разстройства. При пациенти с предразположение към конвулсивни реакции (епилепсия, травматично увреждане на мозъка, алкохолизъм) могат да се развият припадъци. Амоксапин и мапротилин понижават прага на конвулсивна възбудимост в най-голяма степен.

Трябва също така да се отбележи двусмислието на действието на ТСА върху централната нервна система: от силно седиране (флуороацизин, амитриптилин, тримипрамин, амоксапин, доксепин, азафен) до стимулиращ ефект (имипрамин, нортриптилин, дезипрамин), освен това, сред представителите на тази група има лекарства клопроми (тампроми, лекарства, кломини и др. с така нареченото "балансирано" (биполярно) действие. В зависимост от естеството на въздействието на ТСА върху централната нервна система настъпват съответните психични промени. Така че, седативно действащите лекарства допринасят за развитието на психомоторно забавяне (летаргия, сънливост), намаляване на концентрацията. Лекарствата със стимулиращ компонент на действие могат да доведат до изостряне на тревожността, обновяване на делириума, халюцинации при психично болни и при пациенти с биполярни афективни разстройства ?? до развитието на маниакални състояния. Стимулиращите лекарства могат да увеличат самоубийствените тенденции при пациентите. За предотвратяване на описаните нарушения, антидепресантът трябва да бъде правилно избран, като се вземе предвид преобладаването на успокоителния или стимулиращ компонент в неговата фармакодинамика. За да се предотврати инверсия на афекта при пациенти с биполярно депресивен синдром, е необходимо да се комбинират ТСА с нормотимици (карбамазепин). Хиперседацията намалява с назначаването на средни терапевтични дози ноотропил. Въпреки това, би било погрешно да се счита седативният ефект на TCA като изключително страничен ефект, тъй като това действие е полезно в случаите, когато депресията е придружена от тревожност, страх, тревожност и други невротични прояви..

Активната намеса на трицикличните антидепресанти в холинергично, адренергично и хистаминово предаване допринася за нарушаване на когнитивните функции на мозъка (памет, процес на обучение, ниво на будност).

Високите дози и продължителната употреба на лекарства от тази група водят до появата на кардиотоксични ефекти. Кардиотоксичността на антидепресантите на трицикличната структура се проявява с нарушена проводимост в атриовентрикуларния възел и вентрикулите на сърцето (хининоподобно действие), аритмии и намаляване на контрактилитета на миокарда. Доксепин и амоксапин имат най-малка кардиотоксичност. Лечението на пациенти със сърдечно-съдови заболявания с трициклични антидепресанти трябва да се извършва под контрол на ЕКГ и да не се използват високи дози.

При използване на TCA също са възможни други странични ефекти, като алергични кожни реакции (най-често причинени от мапротилин), левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, наддаване на тегло (свързано с блокада на хистаминовите рецептори), нарушена секреция на антидиуретичен хормон, сексуална дисфункция, тератогенен ефект... Трябва също да се отбележи възможността за развитие на тежки последици, включително смърт, с предозиране на трициклични антидепресанти..

Множество нежелани ефекти, произтичащи от употребата на ТСА, взаимодействията с много лекарства значително ограничават употребата им в общата медицинска и особено в амбулаторната практика..

Инхибитори на моноаминооксидазата

МАО инхибиторите (МАОИ) са разделени на 2 групи: по-рано ?? неселективни необратими МАО инхибитори (фенелзин, ниаламид) и по-късно ?? селективни обратими МАОА инхибитори (пиразидол, моклобемид, бетол, тетриндол).

Основният механизъм на действие на тези антидепресанти ?? инхибиране на моноамин оксидаза, ензим, който причинява дезаминиране на серотонин, норепинефрин, частично допамин (МАО-А), както и дезаминиране на β-фенилетиламин, допамин, тирамин (МАОБ), който влиза в тялото с храна. Прекъсването на дезаминирането на тирамина от неселективни необратими МАО инхибитори води до така наречения синдром на "сирене" (или тирамин), изразяващ се в развитието на хипертонична криза при консумация на храни, богати на тирамин (сирене, сметана, пушени меса, бобови растения, бира, кафе, червени вина, мая, шоколад, говеждо и пилешки дробчета и др.). Когато използвате неселективни необратими МАО, тези продукти трябва да бъдат изключени от диетата. Лекарствата от тази група имат хепатотоксичен ефект; поради изразен психостимулиращ ефект, те предизвикват еуфория, безсъние, тремор, хипоманична възбуда, а също и поради натрупването на допамин, делирий, халюцинации и други психични разстройства.

Изброените странични ефекти, опасни взаимодействия с някои лекарства, тежко отравяне, произтичащо от предозирането им, рязко ограничават употребата на неселективни необратими МАОИ при лечение на депресия и изискват големи грижи и стриктно спазване на правилата за приемане на тези лекарства. В момента тези лекарства се използват само в случаите, когато депресията е устойчива на действието на други антидепресанти..

Селективните обратими МАОИ се отличават с висока антидепресантна активност, добра поносимост, по-ниска токсичност, те намериха широко приложение в медицинската практика, измествайки безразборните необратими МАО. Сред страничните ефекти на тези лекарства трябва да се отбележи леко сухота в устата, задържане на урина, тахикардия, диспептични симптоми; в редки случаи може да се появи замаяност, главоболие, тревожност, тревожност, тремор на ръцете; има и алергични кожни реакции, с биполярно протичане на депресия е възможна промяна от депресивна фаза към маниакална. Добрата поносимост на селективни обратими МАОИ позволява да се използват в амбулаторни условия, без да се спазва специална диета.

МАО инхибиторите не трябва да се комбинират с инхибитори на обратното захващане на серотонин, опиоидни аналгетици, декстрометорфан, който се намира в много антитусивни лекарства.

Най-ефективните МАО при депресия, придружени от чувство на страх, фобии, хипохондрия, панически състояния.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs)

SSRIs ?? група лекарства, разнородни по химична структура. Това са едно-, дву- и мултициклични лекарства с общ механизъм на действие: те селективно блокират обратното захващане само на серотонин, без да влияят на пристъпите на норепинефрин и допамин и не действат върху холинергичната и хистаминергичната система. Групата SSRI включва лекарства като флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин и циталопрам. Областта на приложение на тази група са умерено депресивни състояния, дистимия, обсесивно-компулсивно разстройство. SSRI лекарствата са по-малко токсични, понасят се по-добре от TCA, но не ги надминават по клинична ефективност. Предимството на SSRIs пред TCA е, че те са достатъчно безопасни за пациенти със соматична и неврологична патология, за възрастни хора и могат да се използват в амбулаторни условия. Възможно е да се използват лекарства от тази група при пациенти с такива съпътстващи заболявания като аденом на простатата, глаукома със затваряне на ъгъл, сърдечно-съдови заболявания.

Антидепресантите от тази група имат минимални странични ефекти, които са свързани главно със серотонергичната хиперактивност (Таблица 2). Серотониновите рецептори са широко представени в централната и периферната нервна система, както и в периферните тъкани (гладка мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт, съдовите стени и др.). Какви са най-честите странични ефекти ?? нарушения на стомашно-чревния тракт (елиминирани от домперидон): гадене, по-рядко повръщане, диария (прекомерно стимулиране на 5-НТЗ рецепторите). Възбуждането на серотониновите рецептори в централната нервна система и периферната нервна система може да доведе до тремор, хиперрефлексия, нарушена координация на движенията, дизартрия и главоболие. Страничните ефекти на SSRI включват стимулаторни прояви (особено при флуоксетин) като възбуда, акатизия, тревожност (елиминирана от бензодиазепини), безсъние (прекомерна стимулация на 5-НТ2 рецепторите), но може да се появи и повишена сънливост (флувоксамин). SSRIs могат да провокират промяна на фазата от депресивна към маниакална при пациенти с биполярно заболяване, но това се случва по-рядко, отколкото при TCA. Много хора, приемащи SSRI, се чувстват уморени през деня. Този страничен ефект е най-често при пароксетин..

Таблица 2. Странични ефекти на серотонинергичните антидепресанти

Странични ефектиФлувоксамин (феварин)Флуоксетин (Prozac)Пароксетин (Паксил)Циталопрам (ципрамил)Сертралин (Золофт)
гадене+++++++++++++++
диария++++++++
Намален апетит+/ 0++++/ 0+/ 0+
запек+(+)++++(+)
Безсъние++++++++++++/+
сънливост++++++++++/+++/+
раздразнителност++++(+)(+)+
безпокойство+++(+)(+)(+)
мания(+)+++(+)(+)
Сексуална дисфункция(+)+++++++++++/+
главоболие+++++++++++/+
треперене++++++++++++/ (+)
хиперхидроза+++++++++++
Суха уста++++++/ (+)+++++
Кожен обрив(+)++(+)(+)(+)
Алергични реакции(+) / 0(+)(+)(+)(+) / 0
Екстрапирамидни разстройства(+)(+)+(+)+
Hyponatremia(+)++(+)+
оток(+)(+)+(+)(+)
Конвулсивен синдром(+)(+)(+)(+)(+) / 0

+++ - често (15% или повече) PE;
++ - рядко (2-7%) PE;
+ - много рядко (по-малко от 2%) PE;
(+) - възможно, но изключително рядко PE;
0 - PE не е открито.

В 50% от случаите, докато приемат SSRI (особено пароксетин, сертралин), пациентите развиват сексуални дисфункции, изразяващи се в отслабване на ерекцията, забавена еякулация, частична или пълна аноргазмия, което често води до отказ на пациента да приема лекарството. За да се намали сексуалната дисфункция, е достатъчно да се намали дозата на антидепресанта.

Опасен страничен ефект на SSRIs по време на лечението е "серотонинов синдром". Вероятността от този синдром се увеличава, когато SSRI се използват заедно с кломипрамин, обратими и необратими МАО инхибитори, триптофан, декстраметорфан, както и при едновременно приложение на два серотонинергични антидепресанта. Клинично „серотониновият синдром“ се проявява с развитието на стомашно-чревни разстройства (гадене, повръщане, коремна болка, диария, метеоризъм), появата на психомоторна възбуда, тахикардия, хипертермия, мускулна ригидност, конвулсии, миоклонус, изпотяване, нарушено съзнание от делириум до ступор и кома с последващ летален изход [3, 4]. Ако се появи описаният синдром, е необходимо незабавно да се прекрати лекарството и да се предпишат на пациента антисеротонинови лекарства (ципрохептадин), β-блокери (пропранолол), бензодиазепини [3].

Всички SSRIs са инхибитори на цитохром P 2 D 6, който участва в метаболизма на много лекарства, включително антипсихотици и TCA. В тази връзка, използването на SSRI с психотропни лекарства, TCA и лекарства, използвани за лечение на соматична патология, изисква повишено внимание поради забавянето на тяхното инактивиране и риска от предозиране..

Други нежелани реакции (припадъци, паркинсонизъм, левкопения, тромбоцитопения, брадикардия, повишена активност на чернодробна трансаминаза) са спорадични.

SSRIs не трябва да се използват при тревожност, тревожност, безсъние или суицидни склонности. Противопоказания за употребата на SSRI са също психотичните форми на депресия, бременност, кърмене, епилепсия, нарушена бъбречна функция, отравяне с психотропни лекарства, алкохол [3].

Трябва да се отбележи, че лекарствата от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин са широко използвани, но не и единствените съвременни антидепресанти. В момента са създадени селективни / специфични лекарства и лекарства от така нареченото „биполярно действие“. Създаването на тези антидепресанти беше продиктувано от търсенето на още по-ефективни, по-безопасни и по-добре поносими тимоаналептици..

Добре известно е, че 60-80% от пациентите с нарушения в настроението са в общата медицинска практика [5]. Според М. Ю. Дробижев [2] от 20 до 40% от пациентите с кардиологични, терапевтични и ревматологични отделения на една от големите мултидисциплинарни болници в Москва изискват назначаването на тимоаналептици. При предписване на антидепресантна терапия за непсихиатрични пациенти е изключително необходимо да се вземат предвид особеностите на психотропните и соматотропните ефекти на лекарството. Както бе отбелязано по-горе, тежестта на последното е свързана с безопасността и поносимостта на антидепресантите. От това следва, че неселективно действащите антидепресанти, които имат голям брой странични ефекти, са неподходящи за използване в общата медицинска практика [2].

Според риска от нежелани реакции при соматични пациенти, тимоаналептиците се подразделят на лекарства с нисък, среден и висок риск (Таблица 3). По подобен начин антидепресантите се диференцират според употребата им при тежки чернодробни и бъбречни заболявания (Таблица 4).

Таблица 3. Разпределение на антидепресанти според степента на риск от развитие на кардиотоксични и хепатотоксични ефекти

Риск от кардиотоксичностРиск от хепатотоксично действие
нискосреденВисокнискосреденВисок
PyrazidolTADпротриптилинАмитриптилинМАО инхибитори
SSRIIMAOПароксетинИмипраминът
ТразодонмоклобемидCitalopramNortriptyline
MianserinнефазодонMianserinFluoxetine
МиртазапинМапротилинКоаксилътТразодон
КоаксилътМиртазапин
Венлафаксин

Таблица 4. Възможност за използване на антидепресанти при тежки чернодробни и бъбречни заболявания

Тежка бъбречна недостатъчностЧернодробно заболяване
в обичайни дозив намалени дозинасрещно показанов обичайни дозив намалени дозинасрещно показано
АмитриптилинПароксетинFluoxetineПароксетинFluoxetineсертралин
ИмипраминътCitalopramMianserinCitalopramВенлафаксин
DoxepinТразодонКоаксилътмоклобемид
сертралиннефазодон
MianserinМиртазапин
моклобемидАмитриптилин

Целенасоченото търсене на високоефективни, безопасни и добре поносими тимоаналептици продължава. Може би в близко бъдеще ще станем свидетели на появата в медицинската практика на лекарства, които успешно комбинират и трите от изброените критерии..

  1. Andryushchenko A. V. Изборът на терапия за депресия // Съвременна психиатрия. ?? 1998. ?? Т. 1. ?? № 2. ?? С. 10-14.
  2. Дробижев М. Ю. Използването на съвременни антидепресанти при пациенти с терапевтична патология // Consilium medicum. ?? 2002. ?? Т. 4. ?? № 5. ?? С. 20-26.
  3. Малин И., Медведев В. М. Странични ефекти на антидепресантите // Психиатрия и психофармакотерапия. ?? 2002. ?? Т. 4. ?? № 5. ?? С. 10-19.
  4. Muzychenko A. P., Morozov P. V., Kargaltsev D. A. et al. Ixel в клиничната практика // Психиатрия и психофармакотерапия. ?? 2000. ?? Т. 3. ?? Номер 3. ?? С. 6-11.
  5. Табеева Г. Р., Уейн А. М. Фармакотерапия на депресия // Психиатрия и психофармакотерапия. ?? 2000. ?? № 1. ?? С. 12-19.

Антидепресанти: странични ефекти на лекарствата и техния механизъм на действие

Отдавна е известно, че антидепресантите далеч не са безопасни. Депресията все още се лекува чрез опити и грешки и именно пациентите плащат цената за напредъка на науката. Както често се случва с лекарствата, много зависи от индивидуалната чувствителност на пациента..

За някои хора някои видове антидепресанти причиняват сериозни странични ефекти, докато за други тези лекарства са практически безвредни. Най-лошото е, че антидепресантите не само не успяват да лекуват депресията, но я влошават.

Учените са проучили добре различни антидепресанти. Нежеланите реакции, според статистиката, се появяват при около 40% от хората, приемащи този тип лекарства. Двете най-неприятни от тях - повишаване на теглото и разстройство на либидото, са трудни за изпитване на хората и често причиняват отказ от лечение..

Други често срещани отрицателни странични ефекти на антидепресантите са:

  • запек или диария;
  • гадене;
  • суха уста;
  • мускулна слабост;
  • тремор на крайниците;
  • главоболие;
  • дневна сънливост.

Механизмът на действие върху тялото

Смята се, че антидепресантите работят чрез повишаване нивата в мозъка на специална група химикали, наречени невротрансмитери. Според съвременната наука депресията е причинена именно от липса на тези вещества. Някои невротрансмитери, като серотонин и норепинефрин, могат да подобрят емоционалното състояние на човек, въпреки че този процес все още не е напълно изяснен. Повишените нива на неутротрансмитери също могат да попречат на сигналите за болка да достигнат до мозъка. Следователно, някои антидепресанти са доста ефективни обезболяващи..

Не помага как да бъдеш

При депресия Вашият лекар може да Ви предпише първо възможно най-ниската доза. Обикновено полезният ефект от лекарствата се усеща две до три седмици след началото на приема на лекарството. Важно е да не спирате приема на антидепресанти, дори ако пациентът все още не получава облекчение; за всеки човек свой собствен праг "антидепресант".

Но ако след употреба на лекарствата в продължение на четири седмици състоянието не се подобри, се препоръчва да се свържете с вашия лекар. Той или ще предложи да се увеличи дозата или да се опита алтернативни лекарства. Курсът на лечение обикновено продължава около шест месеца, въпреки че ако депресията е хронична, тя може да бъде до две години.

Не всички пациенти се възползват от антидепресантите. Според професора от Университета в Гронинген В. Нолен, за да има един случай на истинско лечение, трябва да се лекуват седем пациенти.

Докато правилните антидепресанти често могат да помогнат за намаляване на симптомите на депресия, те не засягат основните причини за депресията. Затова обикновено се използват в комбинация с терапия за лечение на тежка депресия или други състояния, причинени от емоционален дистрес..

Трябва ли да купувам евтини лекарства?

Най-евтините лекарства за депресия са трицикличните антидепресанти (като амитриптилин). Това е най-старият тип антидепресанти, за тях е натрупана добра практическа база, а тяхното влияние върху организма е повече или по-малко проучено. Трицикличните антидепресанти обаче рядко се предписват поради многото странични ефекти върху организма, обикновено ако човекът с тежка депресия не реагира на други видове лекарства или за лечение на други състояния, като биполярно разстройство.

Страничните ефекти могат да включват:

Ако се появи някой от тези отрицателни ефекти на лекарствата, не е необходимо да се отказвате напълно от антидепресантите. Страничните ефекти възникват от конкретно лекарство, но от друго лекарство те не могат. Важно е, под наблюдението на лекар, да изберете правилния вариант на лечение..

Странични ефекти от антидепресантите: как да се справим

Причината за големия брой странични ефекти от приема на антидепресанти се дължи на факта, че самите лекари все още имат малко разбиране за това как точно антидепресантите и самата депресия влияят на мозъка. Понякога лечението с антидепресанти може да се сравни с стрелба по врабче с оръдие, особено ако пациентът има лека до умерена депресия. Продължителното излагане на невероятно сложна, добре балансирана система от мощни химикали неизбежно ще доведе до странични ефекти с различна тежест. Страничните ефекти от антидепресантите обикновено са доста леки и са склонни да намаляват, тъй като лечението продължава, докато тялото свикне с ефектите на лекарството..

С минимални странични ефекти

Най-често срещаният тип антидепресант са селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин. Причината е, че те причиняват най-малко странични ефекти. Освен това предозирането им много рядко води до сериозни последици..

Те включват лекарства с активни вещества:

  • флуоксетин (Prozac, Fontex, Sarafem);
  • пароксетин (Reksetin, Aropax);
  • циталопрам (Ципрамил, Сепрам, Циджитаксал);
  • есциталопрам (Selectra, Lexapro);
  • сертралин (Zoloft, Surlift, Asentra);
  • флувоксамин (Fevarin, Luvox, Deprevox).

Друга група антидепресанти, които се понасят добре от пациентите, са селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и допамин. Досега учените знаят само едно активно вещество от тази група - бупропион (лекарства: Wellbutrin, Zyban).

Честотата и тежестта на страничните ефекти от антидепресантите зависят от индивидуалната чувствителност на пациента - едно и също лекарство може да бъде изключително трудно за едното, докато другото не създава проблеми. Много странични ефекти изчезват след първата седмица от лечението, докато други могат да принудят лекаря да предпише друго лекарство.

Възможните нежелани реакции при прием на антидепресанти могат да включват следното:

  • сънливост.
  • гадене.
  • Суха уста.
  • Безсъние.
  • Тревожност, вълнение, притеснение.
  • Стомашно-чревни неразположения, запек или диария.
  • виене на свят.
  • Намалено либидо.
  • главоболие.
  • Замъглено зрение.

гадене

Това е пряко следствие от започване на приема на лекарството и тъй като тялото на пациента свиква с антидепресанта, той отминава сам по себе си.

Ако състоянието е неприятно, можете да използвате следните методи:

  • Приемайте антидепресанта на пълен стомах и яжте по-малко, но по-често от обикновено.
  • Пийте много течности, но се старайте да избягвате газираните напитки.

Ако никой от горните не помага и е постоянно гаден, можете да опитате да вземете всяко лекарство, което облекчава гаденето (тук трябва да се консултирате с лекар).

Качване на тегло

Повишаване на теглото, докато приемате антидепресанти, може да се случи по различни причини. Това може да бъде задържане на течности, физическа активност или добър апетит, ако антидепресантът започне да действа.

Ако пациентът е загрижен за наддаване на тегло, могат да бъдат предприети следните мерки:

  • Яжте по-малко сладкиши (това включва и напитки с високо съдържание на захар).
  • За предпочитане е да ядете нискокалорични храни, като зеленчуци и плодове, опитайте се да избягвате храни с наситени мазнини.
  • Препоръчително е да водите дневник на храните, в който да записвате количеството и състава на изядената храна.

Упражнението се препоръчва винаги, когато е възможно, доколкото позволява депресията - дори 10 минути на ден ще ви помогнат да се почувствате по-добре.

Умора, сънливост

Най-често се появява през първата седмица след предписването на лекарствата.

Можете да се справите с него, като използвате следните техники:

  • Заделяйте време за сън в средата на деня.
  • Увеличете физическата активност, като ходене.
  • Вземете антидепресант през нощта.
  • Препоръчва се да се въздържате от шофиране на автомобил или извършване на работа, която изисква повишена концентрация.

Безсъние

При безсъние можете да опитате следното:

  • Вземете антидепресант сутрин.
  • Избягвайте кофеиновите храни, особено през нощта.
  • Препоръчва се да увеличите физическата активност, но отложете времето на упражнения или ходене / бягане няколко часа преди лягане.

Ако безсънието продължава, можете да помолите вашия лекар да намали дозата, да ви предпише успокоително или хапче за сън..

Суха уста

Често срещан страничен ефект при прием на антидепресанти. Можете да се борите срещу него по следните начини:

  • Пие вода често или смучене на кубчета лед.
  • Избягвайте храни, които причиняват дехидратация, като кофеинови напитки, алкохол, тютюнопушене.
  • Опитайте се да дишате през носа, а не през устата си.
  • Мийте зъбите си поне два пъти на ден и посещавайте редовно зъболекаря си - сухотата в устата може да причини дупки.
  • Използвайте хидратиращ спрей за уста.

запек

Случва се антидепресантите да пречат на нормалното функциониране на храносмилателния тракт и да причинят запек..

За да облекчите това състояние, можете да опитате следните методи:

  • Да пием много вода.
  • Яжте храни с високо съдържание на фибри, като пресни плодове и зеленчуци, трици, пълнозърнест хляб.
  • Консумирайте добавки, съдържащи диетични фибри.
  • Увеличете физическата активност.

Сексуален живот

Антидепресантите влияят негативно на сексуалния живот на човек - предизвикват намаляване на желанието и затрудняват постигането на оргазъм. Други могат да причинят проблеми с получаването или поддържането на ерекция.

Ако пациентът е в постоянна сексуална връзка, се препоръчва да се планира сексуална активност въз основа на времето на приемане на лекарството, като се измества от времето преди приема на дозата.

Можете също така да се консултирате с партньора си и да увеличите времето на прелюдията преди реалния старт на полов акт..

И накрая, можете просто да помолите вашия лекар да ви предпише различно лекарство..