Зопиклон

Зопиклон - лекарство в таблетки за премахване на безсъние и затруднено заспиване. Назначен за:

  • Нарушения на съня (лошо заспиване, чести или ранни събуждания)
  • Хронично безсъние, както и поради стрес, емоционален стрес
  • Нарушения на съня поради психични заболявания
  • БА, придружен от нощни пристъпи.

Форма и състав на освобождаване

Съдържание на 1 таблетка Зопиклон

  • 7,5 mg зопиклон
  • Спомагателни съставки: лактоза (монохидрат), CMK, аерозил, картофено нишесте, талк, E 572.

Лекарства под формата на кръгли таблетки под формата на плосък цилиндър. Те са бели или кремави. На повърхността се нанася разделителна лента, ръбовете на таблетката са скосени. Опаковани в блистери от 10 броя. В пакет, направен от дебел картон - от 1 до 3 блистера, инструкции за употреба.

Лечебни свойства

Хипнотичното лекарство Зопиклон, което е член на групата на производни на циклопиролон и е агонист на GABA рецепторите в човешкия мозък, които са чувствителни към бензодиазепин. Веществото има седативни, анксиолитични, антиконвулсантни свойства.

Действайки на GABA рецепторите в мозъка, той активира GABA-ергичните процеси, след което чувствителността на нервните окончания към медиатора се увеличава.

Веществото скъсява фазата на заспиване, осигурява непрекъснат и по-дълъг сън, намалява броя на събужданията, почти не влияе на етапа на REM сън. Има мек ефект върху тялото, практически не създава трудности при събуждане.

След като вземете хапчетата, веществото се абсорбира от стомашно-чревния тракт с висока скорост и почти напълно. Пиковата концентрация в кръвта се достига след 1-3 часа. Зопиклонът прониква свободно във всички органи и тъкани, включително в мозъка.

Начин на приложение и дозировка

Режимът на лечение и дневната норма се определят от лекуващия специалист. Препоръчва се започване на терапия с най-ниската доза, при която е възможен терапевтичен ефект..

Таблетките Зопиклон, съгласно инструкциите за употреба, трябва да се приемат непосредствено преди лягане, вече лежащи в леглото.

Дозировката на лекарството 3,75 mg (половин таблетка) е предназначена за пациенти в напреднала възраст (65+) и хора с рискови фактори. Средно се препоръчва да се спазват следните режими на дозиране:

  • Пациенти под 65 години: 1 маса всяка вечер. (7,5 mg)
  • Пациенти над 65 години: ½ маса. (3,75 mg) преди лягане. Цялото хапче може да се пие, ако лекарите го позволят.
  • Пациенти с бъбречно заболяване или хронична белодробна недостатъчност: 3,75 mg веднъж дневно
  • Пациенти с функционални бъбречни нарушения: 3,75 mg всяка вечер.

Продължителността на курса зависи от показанията на пациента и отговора на лечението. Когато е възможно, терапията трябва да бъде възможно най-кратка. Максимална продължителност - 4 седмици (заедно с времето за изтегляне на наркотици).

  • Нормализиране на съня по време на спонтанно безсъние (командировка, пътуване) - 2-5 дни
  • Временно нарушение на съня (например поради стрес) - 2-3 седмици.

В педиатрията не се използват хапчета за сън, тъй като характеристиките на неговото действие не са проучени.

По време на бременност и кърмене

Средна цена 110 рубли.

Въз основа на резултатите от проучвания върху животни, зопиклон няма тератогенен ефект върху развитието на потомството. Но тъй като лекарството не е тествано на бременни жени, е крайно нежелателно да се използва през този период. Зопиклон, подобно на други вещества от тясно свързаната група бензодиазепини, може да причини:

  • Намалена двигателна активност и необичайна сърдечна честота в плода (след прием на големи дози през 2-ри и 3-ти гестационен период)
  • Ако бременната жена е пила дори малки дози лекарства с бензодиазепин през последния гестационен период, тогава детето е диагностицирано след раждането: хипотония, нарушение на смукателния рефлекс, последвано от лошо наддаване на тегло. Признаци за наличието на лекарството в тялото на бебето се наблюдават средно 1-3 седмици (в зависимост от скоростта на изтегляне на веществото). След употребата на големи дози сънотворни от бременни жени са регистрирани проблеми с дишането, задух, висока възбудимост, тремор.

Ако има нужда от започване на лечение със Zoviklon по време на гестацията, тогава бременната жена трябва да вземе предвид възможните последици и да избягва високи дози.

Приемът на хапчета за сън, докато кърмите е крайно нежелателно..

Странични ефекти и противопоказания

Употребата на лекарството Зопиклон може да бъде придружена от нежелани странични ефекти, проявяващи се с различна степен на интензивност - в зависимост от количеството на приложената дозировка и степента на чувствителност на организма. Най-честият страничен ефект от хапчетата за сън е горчив послевкус след приема на хапчето.

Други отрицателни последици от психичното здраве на лекарството са:

  • Антероградна амнезия, която може да се влоши с увеличаване на дозата
  • Поведенчески разстройства, възможно нарушение на съзнанието, сомнамбулистко състояние, раздразнителност, повишена агресивност и тревожност
  • Физическа и психическа зависимост, която се проявява дори при малки дози лекарства; след оттегляне на хапчета - синдром на възстановяване на безсъние
  • Състояние на еуфория, възбуда, болки в главата, тремор, усещане за изтръпване по кожата, нарушения на говора, мускулни спазми, депресия
  • Потъмняване на съзнанието, необичайни сънища и халюцинации, разсейване, сънливост (най-често при пациенти в напреднала възраст)
  • Нарушение на половото шофиране.

В допълнение към промените в психоемоционалното състояние, хапчетата за сън могат да причинят други нежелани реакции на организма:

  • CCC: учестен пулс
  • Кожа: обрив, сърбеж, повишено изпотяване, остри булозни лезии на дермата и лигавиците, синдром на Лайел, мултиформена еритема
  • Имунна система: уртикария, оток на Quincke, анафилазия
  • Дихателна система: затруднено дишане, задух
  • Стомашно-чревен тракт: миризма от устата, затруднено храносмилане, гадене, сухота в устата, повръщане, диария / запек, нарушен апетит (повишен или намален), плака върху езика
  • Метаболизъм: загуба на тегло
  • Локомоторна система: усещане за тежест в ръцете и краката, мускулна слабост
  • Органи на зрение: двойно виждане, амблиопия
  • Прояви на системно влияние върху организма: мускулна слабост, астения, треска, умора, летаргия, силно изпотяване.

Ако се появят тези или други неназовани странични ефекти на веществото зопиклон, трябва да се свържете с вашия специалист, за да определите допълнителни действия. Изключително нежелателно е да прекъсвате лечението самостоятелно, тъй като неправилен отказ може да провокира синдром на отнемане (проявява се под формата на безсъние, болка в мускулите, промени в психиката и поведението, кошмари, тахикардия, болки в главата, делириум).

Тежките форми на синдрома са придружени от деперсонизация, нарушена чувствителност на крайниците, фотофобия, непоносимост към силни звуци и тактилни контакти. Някои хора имат гърчове.

Успокоителното не трябва да се използва за:

  • Повишена индивидуална чувствителност към някой от съдържащите се компоненти
  • Дихателни нарушения
  • Престилка през нощта
  • Миастения гравис (мускулна слабост поради нарушения в нервно-мускулната трансмисия)
  • Чернодробно заболяване, всяка форма на функционално увреждане (хронично, остро)
  • Бременност (особено в 2.3 tr.), Кърмене
  • Под 18 години.

Предпазни мерки

По време на курса със Zopiklon трябва да се въздържате от опасни дейности (шофиране, управление на сложни механизми), които изискват самообладание и бърза реакция.

свръх доза

Използването на хапчета за сън изисква спазване на препоръчителните дози, тъй като приемането на предозиране на Зопиклон може да бъде фатално.

Предозирането след случаен или преднамерен прием на голям брой хапчета се отразява предимно в състоянието на централната нервна система, което кара пациента да изпитва състояния от сънливост до кома.

Тежките форми на пренасищане с хипнотици се проявяват чрез мускулна слабост, хипотония, депресия на дихателната дейност, до смърт.

Мерките за елиминиране на предозиране се определят не само от тежестта на състоянието, но и от времето на приемане на лекарството. Ако от момента на отравянето е изминал около час, тогава пациентът трябва да изплакне стомаха, да предизвика повръщане, за да отърве тялото от лекарството, което все още не е абсорбирано, след това дайте на адсорбентите да пият.

Тежка свръхдоза, която изисква поддържащо и симптоматично лечение, се елиминира в болнична обстановка. Диализата не се използва, тъй като активното вещество се разпределя в тъканите на органите. Може би назначаването на Flumazenil - лекарство с обратен ефект. В случай на назначаване е възможно да се влошат неврологичните разстройства.

Лекарствени взаимодействия

Ако, докато приема Зопиклон, пациентът е принуден да използва други лекарства, тогава е необходимо да се вземе предвид възможното взаимодействие със съвместен курс.

  • Алкохол: усилва седативния ефект на хипнотичните лекарства от бензодиазепиновата група.
  • Рифампицин намалява плазменото съдържание на Зопиклон, като активира метаболизма му от черния дроб. Ако е необходимо да се комбинират тези лекарства, е необходимо внимателно наблюдение на действието на Зопиклон..
  • Изключително е нежелателно да се комбинира успокоително с лекарства, които потискат работата на централната нервна система: транквиланти, други хипнотици, лекарства с морфин, барбитурати, антиепилептични лекарства, лекарства за анестезия, антихистамини и др. Едновременното приемане на лекарства с подобни свойства засилва депресията, но не само на нервната система и др. влияе неблагоприятно на дихателната дейност, което води до смърт на пациента.
  • Комбинацията с наркотични анестетици засилва еуфоричните усещания и по този начин увеличава риска от пристрастяване, ускоряване на образуването на пристрастяване.
  • По време на метаболизма на зопиклон се включва цитохром CYP3A4, така че това трябва да се вземе предвид, когато се приема с лекарства със същите характеристики на метаболитния процес.

Аналози

Ако има нужда да изберете аналози или заместители на хапчетата за спане Зопиклон, трябва да се консултирате с вашия лекар. Възможни синоними на Zopiclone: ​​Somnol, Zolinox, Milovan.

Imovan

Лекарство за нормализиране на съня, премахване на безсънието, преждевременните събуждания. Хипнотичният ефект се постига благодарение на активното вещество зопиклон. Препоръчителният прием е ½-1 маса. преди лягане.

Професионалисти:

  • Действието е подобно на Zopiclon
  • Помага ви да спите.

зопиклон

Внимание! Това лекарство може да има особено нежелано взаимодействие с алкохола! Повече информация.

Показания за употреба

Нарушения на съня: затруднено заспиване, нощно събуждане, ранно събуждане; преходно, ситуационно и хронично безсъние; нарушения на съня при психични разстройства, бронхиална астма с нощни пристъпи (в комбинация с лекарство с единична дневна доза теофилин).

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Доза от

Таблетки, филмирани таблетки

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, тежка респираторна недостатъчност, тежка миастения гравис, тежка чернодробна недостатъчност, синдром на сънна апнея, възраст до 18 години, бременност, кърмене.С повишено внимание. Чернодробна недостатъчност.

Как се използва: дозировка и курс на лечение

Вътре, 7,5 mg от лекарството, 30-40 минути преди очаквания сън, ако е необходимо - до 15 mg (максимална доза). Началната доза за възрастни хора и максималната препоръчителна доза при чернодробна недостатъчност е 3,75 mg. Продължителност на лечението - не повече от 1 месец.

фармакологичен ефект

Хипнотично лекарство от групата на циклопиролоните, структурно различни от бензодиазепините и барбитуратите. Той има успокояващ, хипнотичен ефект, които се дължат на високата степен на афинитет към местата на свързване на GABA рецепторния комплекс в централната нервна система. Бързо индуцира съня, без да намалява REM съня в своята структура, а след това поддържа съня, като поддържа нормалния фазов състав. Не причинява пост-сомни смущения: няма усещане за умора и сънливост на следващата сутрин.

Сънят се появява в рамките на 30 минути и продължава 6-8 ч. Намалява главоболието. При пациенти с нощни пристъпи на бронхиална астма комбинацията на лекарството с лекарства от серията метилксантин (теофилин) намалява астматичните атаки в ранните пред сутрешни часове, намалява тяхната интензивност и продължителност.

Странични ефекти

"Метален" вкус в устата, гадене, повръщане, психични разстройства (раздразнителност, объркване, потиснато настроение), алергични реакции към компонентите на лекарството (уртикария, обрив).

При събуждане - сънливост, замаяност, нарушена координация на движенията, понякога депресивни състояния, агресивност, антероградна амнезия.

специални инструкции

Не се препоръчва дългосрочна употреба на лекарството (поради възможното развитие на лекарствена зависимост), курсът на лечение не трябва да надвишава 4 седмици. Пациентите на следващия ден след приема на лекарството трябва да шофират кола и да работят с механизми с повишено внимание.

През периода на лечение не се препоръчва употребата на напитки, съдържащи етанол. Бъбречната дисфункция не изисква намаляване на дозата.

взаимодействие

Приемът на лекарството намалява концентрацията на тримипрамин в плазмата и неговия ефект. Засилва ефекта на лекарствата, които потискат централната нервна система (включително етанола).

зопиклон

Зопиклон е синтетично лекарство с небензодиазепинова структура, което има хипнотичен и седативен ефект.

Форма на освобождаване и състав на Зопиклон

Лекарството се произвежда под формата на таблетки, покрити с белезникаво-кремав цвят, разположени на 10 парчета в блистерна лента, поставени на 1 или 2 броя в картонена кутия. Всяка таблетка Зопиклон съдържа 7,5 mg от активното вещество - зопиклон, както и помощни вещества, представени от: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид, картофено нишесте, калциев дихидроген фосфат.

Фармакологични свойства

Зопиклон е лекарство, което е производно на циклопиролон и се различава по своята структура от барбитурати и бензодиазепини, което също е агонист на бензодиазепиновия рецептор. Агентът повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатор (гама-аминомаслена киселина), това увеличава честотата на отварящите се канали в мембраната на невроните за навлизане на хлорни йони и вследствие на това забавя предаването между невроните в централната нервна система. Зопиклонът се характеризира с бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава 60-90 минути след прилагане, приблизително 40-45% се свързва с кръвните протеини. Лекарството се екскретира най-вече чрез бъбреците и отчасти чрез червата, като при многократни дози той не се натрупва.

Използването на Zopiclone, според инструкциите, помага да се намали периодът на заспиване, да се предотвратят ранните събуждания, да се подобри качеството и продължителността на съня (без да се променя фазовата му структура) и да се намали броят на събужданията през нощта. След приема на Зопиклон, според прегледите, сънят настъпва за 20-30 минути и продължава средно 6-8 часа. Употребата на лекарството е ефективна в случай на прекомерен психоемоционален стрес, ситуационно безсъние, провокирано от нарушение на ритъма на живота. Зопиклон също помага да се намали честотата, интензивността и продължителността на нощните атаки при пациенти с бронхиална астма (когато се комбинира с употребата на лекарства от серията метилксантин). Това средство, когато се използва, се характеризира с липсата на сънливост след събуждане, присъща на лекарствата от серията барбитурати и бензодиазепин.

Показания за употреба

Както е посочено в инструкциите за Зопиклон, лекарството е показано за употреба, когато:

  • Нарушения на съня, проявяващи се в проблеми със заспиването, ранните събуждания, честите събуждания през нощта;
  • Ситуационно, хронично и преходно безсъние;
  • Безсъние на фона на психични разстройства;
  • Нощни пристъпи на бронхиална астма.

Препоръчва се също да се използва лекарството при синдром след контузия..

Начин на приложение и дозиране на Зопиклон

Зопиклон, според инструкциите, трябва да се приема перорално в една таблетка (7,5 mg) без дъвчене, не повече от 30-40 минути преди желаното начало на съня. При прояви на тежко безсъние е възможно да се предпише доза от 15 mg (2 таблетки) веднъж преди лягане. Продължителността на терапията с Зопиклон не трябва да надвишава 30 дни поради възможното развитие на лекарствена зависимост, която според прегледите на Зопиклон може да бъде постоянна. Първоначалната доза за пациенти в напреднала възраст, както и с чернодробна дисфункция, е 3,75 mg (1/2 таблетка), като максималната доза не надвишава 7,5 mg (1 таблетка). Когато използвате лекарството, е необходимо да осигурите продължителност на съня най-малко 6 часа, без да го прекъсвате изкуствено - поради възможната поява на антероградна амнезия.

Противопоказания

Зопиклон е противопоказан за употреба, когато:

  • Тежка миастения гравис;
  • Бременност и кърмене;
  • Под 18-годишна възраст;
  • Тежка дихателна недостатъчност;
  • Синдром на задържане на дишането (сънна апнея);
  • Непоносимост към компонентите на лекарството;
  • Чернодробна недостатъчност (тежка).

Също така, с изключително внимание, лекарството се предписва при прояви на чернодробна дисфункция..

Странични ефекти на Зопиклон

Според прегледите на Zopiclone, употребата на лекарството стриктно според инструкциите рядко води до странични ефекти, но в някои случаи се забелязва появата на: сухота в устата, метален вкус, повръщане, гадене, главоболие, объркване, раздразнителност, мускулна слабост, потиснато настроение, уртикария, обрив. При събуждане понякога се наблюдаваше и - депресивно състояние, сънливост, немотивирана агресивност. Прегледите на пациентите понякога споменават като странични ефекти такива прояви като нарушение на паметта, нарушена координация на движенията, антероградна амнезия, парадоксални реакции под формата на халюцинации, кошмари, нервност, повишено безсъние (най-често се наблюдава при възрастни хора).

специални инструкции

Не се препоръчва консумацията на алкохолни напитки през периода на лечение с наркотици. В деня след приема на Zopiclone трябва да спрете да шофирате кола, както и дейности, които изискват повишено внимание или са потенциално опасни.

Условия и срок на годност

Зопиклон трябва да се съхранява далеч от източници на светлина, извън обсега на деца, при стайна температура, срок на годност 36 месеца.

зопиклон

Статии за медицински експерти

Зопиклон има хипнотично и седативно действие. Е лекарство от категорията пиролопиразинамиди.

ATX код

Активни съставки

Показания за употребата на Зопиклон

Използва се във връзка със следните нарушения на съня:

  • проблеми с процеса на заспиване;
  • редовно събуждане сутрин или през нощта;
  • безсъние (това включва неговите краткосрочни, хронични или ситуационни форми);
  • неспокоен процес на сън;
  • нарушения на съня, причинени от различни форми на психични разстройства.

Освободете формуляра

Освобождаването на веществото се извършва под формата на таблетки, в количество от 10 парчета вътре в клетката. Кутията съдържа 1, 2 или 3 записа.

Фармакодинамика

Тъй като лекарството е хипнотично, производно на елемента циклопиролон, то се счита за ефективен агонист на бензодиазепиновите окончания. Лекарството има мощен анксиолитичен и седативен ефект. Заедно с това Зопиклон демонстрира антиконвулсивна, амнестична и мускулна релаксантна активност..

Химичните параметри на зопиклон, който е активният компонент на лекарството, допринасят за потенцирането на GABAergic церебрални процеси, в резултат на което прагът на чувствителност спрямо проводника на GABA окончания се увеличава - с взаимодействието на лекарствени активни елементи и окончанията на бензодиазепин. Употребата на лекарството води до намаляване на броя на събужданията по време на нощен сън.

Освен това Зопиклонът има положителен ефект върху заспиването и значително увеличава продължителността на съня. Трябва да се има предвид, че медикаментите не оказват отрицателно влияние върху структурата на самия сън (не водят до промяна на фазите му, не намаляват продължителността на фазата на сън в REM и т.н.).

Фармакокинетика

Лекарството се разтваря с доста висока скорост вътре в стомаха; индикаторите за неговата Cmax се регистрират вече след няколко часа от момента на прилагане.

Лекарството лесно преминава през хистохематогенната бариера, след което се разпределя равномерно във вътрешността на органите с тъканите и в допълнение вътре в мозъка. В случай на повторен терапевтичен цикъл, Зопиклон не се натрупва. След 0,5 часа след инжектирането на лекарството, здравият сън започва с продължителност не повече от 8 часа.

Трябва да се има предвид, че комбинираната употреба на лекарства и лекарства, които съдържат теофилин, при хора с астма води до значително отслабване на интензивността на пристъпите и продължителността им през предутрешния период.

Имован (Зопиклон)

Фармакологична група: хапчета за сън; небензодиазепини (Z-лекарства)
Систематично (IUPAC) наименование: (RS) -6- (5-хлоропиридин-2-ил) -7-оксо-6,7-дихидро-5Н-пироло [3,4-Ь] пиразин-5-ил-4- метилпиперазин-1-карбоксилат
Търговски имена: Imovane, Zimovane
Правен статус: Само по лекарско предписание (Австралия, Великобритания, САЩ)
Употреба: перорална таблетка, 3,75 mg (UK), 5 или 7,5 mg
Бионаличност: 52-59% се свързва с плазмените протеини
Метаболизъм: различни ензими на чернодробния цитохром Р450
Полуживот:

6 часа
Екскреция: урина
Формула: С17Н17ClN6О3
Като. маса: 388.808 g / mol

Зопиклон (търговско наименование Imovan в Канада, Австралия, Швеция, Финландия, Норвегия, Русия и Великобритания; марка Zimovane в Европа) е не бензодиазепиново хипнотично лекарство, използвано за лечение на безсъние. Веществото е циклопиролон, което повишава нормалното предаване на невротрансмитера GABA в централната нервна система, точно както бензодиазепините, но по различен начин. Зопиклонът е успокоително и се продава като помощно средство за сън. Действието му се основава на седация или депресия на централната нервна система. След продължителна употреба на зопиклон може да се появи толерантност и пристрастяване към лекарството. С намаляване на дозата или прекратяване на приема на лекарството могат да се развият симптоми на абстиненция, които могат да включват редица симптоми, подобни на наблюдаваните при отказ от бензодиазепин. В Съединените щати зопиклонът не се предлага в търговската мрежа, но неговият активен стереоизомер, Eszopiclone, се продава под марката Lunesta. Зопиклон е под контрола на регулаторните органи в страни като САЩ, Япония, Бразилия и някои европейски страни. В тези страни притежанието на лекарството без рецепта може да бъде незаконно. Зопиклонът се нарича още "Z-лекарството". Други Z-лекарства включват Zaleplon (Sonata) и Zolpidem (Ambien и Ambien CR). Смята се, че тези лекарства са по-малко пристрастяващи от бензодиазепините. Въпреки това през последните години се наблюдава увеличение на съобщенията за случаи на пристрастяване и пристрастяване при прием на Z-наркотици. Зопиклонът се препоръчва да се приема краткосрочно, обикновено за седмица или по-малко. Ежедневната или продължителна употреба на лекарството обикновено не се препоръчва.

Медицинска употреба

Зопиклон се използва за краткосрочно лечение на безсъние, при което изявените симптоми са проблеми със започването или поддържането на съня. Дългосрочната употреба на Зопиклон не се препоръчва, тъй като при продължителна употреба на лекарството може да се развие толерантност и зависимост.

Пациенти в напреднала възраст

Зопиклон, подобно на други бензодиазепини и небензодиазепини, причинява нарушения в баланса на тялото и стабилност при изправяне при пациенти при събуждане през нощта или на следващата сутрин. Често се съобщава за падания и фрактури на тазобедрената става. Комбинацията с алкохол увеличава риска от такива нарушения. Във връзка с такива странични ефекти може да се развие частична, но непълна толерантност. Обширен преглед на медицинската литература относно лечението на безсънието при възрастни хора показва, че има достатъчно доказателства за ефективността и дългосрочните ползи от лечението с безсъние за безсъние. В сравнение с бензодиазепините, небензодиазепиновите хипнотици и успокоителни като зопиклон предлагат малка полза в ефикасността или поносимостта при възрастни хора. Установено е, че нови средства, като мелатонинови агонисти, могат да бъдат по-подходящи и ефективни за лечение на хронично безсъние при възрастни хора. Все още няма достатъчно доказателства в подкрепа на безопасността при продължителна употреба на седативни хипнотици при безсъние. Тази употреба не се препоръчва поради причини, които включват опасения относно потенциални неблагоприятни лекарствени ефекти, включително когнитивно увреждане (антероградна амнезия), седиране през деня, лоша двигателна координация и повишен риск от пътни инциденти и падания. В допълнение, ефикасността и безопасността на дългосрочната употреба на небензодиазепинови хипнотици остава да се определи. Необходими са допълнителни изследвания за оценка на дългосрочните ефекти от лечението и намиране на най-подходящата стратегия на лечение за възрастни хора с хронично безсъние..

Нежелани реакции

Страничните ефекти, които най-често се наблюдават в клиничните изпитвания, са промените на вкуса или дисгеузия (горчив метален вкус в устата, който бързо изчезва при повечето потребители, но може да се запази за някои, докато премине полуживотът на лекарството). Дневното сърцебиене може да се появи след прекратяване на лекарството, особено след продължителни периоди на употреба. Зопиклон, подобно на триазолам и рохипнол, причинява нарушения на паметта като амнезия. Най-значимият страничен ефект са нарушените шофьорски умения и повишеният риск от пътни инциденти. Този страничен ефект не е характерен само за Zopiclone и се наблюдава и при други хипнотици. Проучване, оценяващо ефектите на зопиклон върху шофьорските умения на следващия ден, установи, че вредното въздействие на наркотика върху шофьорските умения е два пъти по-силно от това на алкохола. Zaleplon няма вредно влияние върху шофьорските умения на следващия ден след прилагане. Дневна тревожност, свързана с прекратяване на приемането на не-бензодиазепини като Зопиклон.

Чести странични ефекти

Стомашно-чревни: Нарушения на вкуса, включително метален вкус и сухота в устата. Нервна система: REM нарушения на съня, двойно зрение, сънливост, нарушения на паметта, зрително-пространствени нарушения, замаяност, главоболие и умора. Също така са възможни неочаквани промени в настроението, в случай на които незабавно трябва да спрете приема на лекарството.

По-редки странични ефекти

Толерантност, зависимост и прекратяване

Зопиклон, подобен на бензодиазепин лекарство, първоначално беше представен като лекарство с намален риск от пристрастяване и симптоми на отнемане в сравнение с традиционните бензодиазепинови лекарства. Всъщност обаче зопиклонът може да има дори малко по-голям потенциал за пристрастяване от бензодиазепините. Толерантността към ефектите на зопиклон може да се развие за няколко седмици. В повечето случаи трябва да се избягва продължителната употреба на лекарството. Пациентите с тежко безсъние поради тревожност могат успешно да бъдат лекувани в рамките на няколко месеца. Рязкото прекратяване, особено при продължителна употреба на високи дози от лекарството, в тежки случаи може да причини конвулсии и делириум. Публикациите на British Medical Journal не предоставят доказателства, че зопиклонът има нисък потенциал за пристрастяване. Всъщност физическата зависимост, злоупотреба и симптоми на отнемане, подобни на тези, наблюдавани при отказ от бензодиазепин, често се развиват заедно с лекарството. Симптомите на отнемане включват тревожност, тахикардия, тремор, изпотяване, горещи вълни, сърцебиене, дереализация и по-късно безсъние. Съобщава се и за гърчове с отнемане по време на детоксикация на Зопиклон, но в този случай лицето злоупотребява с високи дози Зопиклон. Рискът от развитие на зависимост при прием на зопиклон за по-малко от 2 седмици или по-малко е много нисък. Това обаче се оспорва в едно проучване на зопиклон с ниски дози, взето за 7 нощи. Установено е, че спирането на зопиклон причинява рецидив на безсъние. В допълнение, не е имало повторение на безсъние, когато мидазолам е бил прекратен след продължителна употреба в продължение на 7 нощи, което предполага, че зопиклон може да причини по-значими проблеми с толерантност и зависимост от бензодиазепините. След 3 седмици употреба, при прекратяване на зопиклон се наблюдават леки до умерени симптоми на рецидив. Поради риска от развитие на толерантност и физическа зависимост, зопиклон се препоръчва да се използва за кратък период от време (максимум 1-4 седмици) или, обратно, рядко да се използва лекарството за дълги периоди от време. Дългосрочните потребители на Зопиклон, които са станали физически зависими от лекарството, не трябва да спират рязко приема на лекарството, тъй като тежки симптоми на абстиненция като делириум могат да бъдат свързани с това. Ако зопиклон се приема в продължение на няколко седмици или повече, лекарството трябва да се прекрати чрез постепенно намаляване на дозата или преминаване към еквивалентна доза диазепам (валиум), който има много по-дълъг полуживот, което улеснява изтеглянето и след това постепенно в продължение на няколко месеца. намалете дозата, за да избегнете развитието на изключително тежки и неприятни симптоми на отнемане (като вътрешна тревожност, психомоторна възбуда, коремна болка, хипертония, халюцинации, припадъци, тревожност, депресия, психоза и др.), които могат да продължат до две години с твърде рязко спиране на лекарството. След 4 седмици употреба на зопиклон през нощта, някои потребители развиват дневна тревожност, свързана със спиране на лекарството. Този симптом обаче не изглежда толкова интензивен като триазолам, който има много по-кратка продължителност на действието и предизвиква по-мощно прекратяване на симптомите на дневна тревожност при дългосрочни потребители. Според Световната здравна организация, Зопиклон, макар и молекулярно да не е бензодиазепин, е в състояние неселективно и с висок афинитет да се свързва със същото място за свързване на бензодиазепин като бензодиазепините. Световната здравна организация заяви също, че зопиклонът е кръстосан толерантен с бензодиазепините и тези лекарства могат да бъдат заместени едно с друго. При преглед на зопиклон от Световната здравна организация беше установено, че симптомите на отнемане обикновено се проявяват или при прекомерна злоупотреба с наркотици, или при продължителна употреба на зопиклон. сърцебиене и горещи вълни. Зопиклон е кръстосан толерантен към бензодиазепините. Алкохолът е кръстосан толерантен с положителни GABA рецепторни модулатори като бензодиазепини и небензодиазепини. Поради тази причина алкохолиците или възстановяващите се алкохолици могат да бъдат изложени на повишен риск от физическа зависимост от зопиклон. В допълнение, алкохолиците и наркоманите могат да бъдат изложени на повишен риск от злоупотреба и / или психологическа зависимост от зопиклон. Пациенти с алкохолизъм, злоупотреба с наркотици или физически или психологически зависими от успокоителни трябва да избягват приема на Зопиклон. Препоръчва се спиране на приема на Зопиклон чрез преминаване към еквивалентна доза диазепам, тъй като диазепамът се предлага в ниски дози, има кръстосана поносимост към зопиклон и трае по-дълго от зопиклон, което позволява по-плавно изтегляне и позволява на тялото да се адаптира към постоянна доза. Въпреки че Зопиклонът действа на същите бензодиазепинови рецептори като лекарствата в семейството на бензодиазепин, той не е класифициран като бензодиазепин (въпреки че споделя редица характеристики и ефекти с тях) поради различия в молекулната структура. Зопиклон се класифицира като производно на циклопиролон.

Канцерогенност

Скорошен анализ на данни от FDA в САЩ и резултати от клинични изпитвания сочат, че небензодиазепиновите Z-лекарства в предписаните дози са свързани с повишен риск от рак при хора. Има 15 епидемиологични проучвания, които показват, че хапчетата за сън увеличават риска от смъртност, главно чрез увеличаване на смъртността от рак (мозък, бял дроб, черва, гърда и пикочен мехур). Едно от възможните обяснения за увеличената смърт от рак е, че Z-лекарствата имат отрицателен ефект върху имунната система. Фактът, че са наблюдавани повишени проценти на заболяване при пациенти, приемащи други Z-лекарства (золпидем, залеплон и езалеплон) в клинични проучвания, може да подкрепи тази теория. Бензодиазепиновите хипнотици също са свързани с повишен риск от рак на яйчниците. Развитието на злокачествен тумор беше свързано с употребата на золпидем, но засега нищо не може да се каже за връзката на золпидем с развитието на новообразувания. Indiplon, друго не-бензодиазепиново лекарство, също показва повишен риск от рак при клинични проучвания. Прегледът заключи: "Вероятността от развитие на рак е доста висока и лекарите и пациентите трябва да са наясно, че хапчетата за сън могат да увеличат риска от развитие на рак при пациентите.".

Противопоказания

Зопиклон причинява намалени шофьорски умения, подобно на бензодиазепините. Дългосрочните хипнотични потребители развиват само частична резистентност към нежеланите лекарствени ефекти, свързани с неблагоприятни ефекти върху шофьорските умения. Потребителите, които приемат хапчета за сън цяла година, все още са изложени на риск от пътнотранспортни произшествия. Когато приемате Zopiclone, трябва да се въздържате от шофиране на кола. Зопиклон причинява увреждане на психомоторната функция. На следващия ден след приема на Зопиклон може да се наблюдава ефект като влошаване на координацията между ръцете и очите. Пациентите с анамнеза за злоупотреба с наркотици трябва да избягват употребата на Зопиклон, тъй като веществото има много висок потенциал за злоупотреба. Зопиклонът в някои случаи може да причини амнезия, която се движи в сън, която може да прогресира до момента, в който човек се храни, взаимодейства с хората (доста убедително) и дори кара кола, докато всъщност спи. Следователно, лекарството обикновено не се използва като успокоително (като бензодиазепини), тъй като пациентите могат да вземат неблагоприятни решения по време на действието на лекарството (защото са в сън) и предприемат опасни дейности, като си спомнят за нещо по-късно.

Специални предпазни мерки

Алкохолът трябва да се избягва при употреба на зопиклон, тъй като алкохолът и зопиклонът засилват взаимните ефекти, което може да увеличи риска от пристрастяване. При пациенти с чернодробно заболяване зопиклон се изчиства от тялото много по-бавно, отколкото при нормални пациенти. При такива пациенти се наблюдават по-изразени фармакологични ефекти на лекарството. Зопиклон намалява резистентността и увеличава риска от падания при възрастни хора и има когнитивни странични ефекти. Падането е една от най-честите причини за смърт при възрастни хора. Пациенти, страдащи от мускулна слабост в резултат на миастения гравис или имат лоши дихателни резерви поради тежък хроничен бронхит, емфизем или други белодробни заболявания или изпитват сънна апнея, трябва да избягват употребата на Зопиклон. Пациентите с нелекувани заболявания на щитовидната жлеза също трябва да се въздържат от употребата на лекарството..

ЕЕГ и сън

Подобно на други седативни хипнотици, зопиклонът води до понижаване на телесната температура и е ефективен за намаляване на латентността на съня. Зопиклон индуцира бензодиазепиноподобни промени в ЕЕГ и архитектурата на съня, а също така предизвиква нарушения на съня при прекъсване, като ефект на рецидив. Зопиклон намалява делта вълните и броя на делта вълните с висока амплитуда, като същевременно увеличава броя на вълните с ниска амплитуда. Zopiclone намалява общото време за сън в REM, както и забавя неговото начало. Когнитивно-поведенческата терапия е по-ефективна при лечение на безсъние от зопиклон и има дългосрочен ефект върху качеството на съня поне една година след терапията.

фармакология

Зопиклон действа като хипнотичен, анксиолитичен, антиконвулсант и мускулен релаксант. Зопиклон и бензодиазепини на случаен принцип се насочват към свързващите бензодиазепин сайтове на α1, α2, α3 и α5 GABA-съдържащи рецептори като пълни агонисти, които увеличават действието на GABA, което води до терапевтични и неблагоприятни ефекти на зопиклон. Метаболитът на зопиклон се нарича дезметилзопиклон. Веществото е също фармакологично активно и проявява предимно анксиолитични свойства. Подобно на бензодиазепините, зопиклонът и неговият активен метаболит дезметилзопиклон също така инхибират рецепторите на N-метил-D-аспартата (NMDA) и никотиновите ацетилхолинови рецептори, което може да повлияе на пристрастяването на тези лекарства. В едно проучване обаче е показана малка селективност на зопиклон за α1 и α5 субединици. Смята се обаче, че зопиклон се свързва неселективно с комплексите α1, α2, α3 и α5 рецептор GABA бензодиазепин. Дезметилзопиклонът проявява частични агонистични свойства, за разлика от зопиклона, който е пълен агонист. Механизмът на действие на зопиклон е близък до този на бензодиазепините, и двете вещества имат сходни ефекти върху опорно-двигателната активност и върху оборота на допамин и серотонин. Мета-анализ на рандомизирани контролирани клинични изпитвания, сравняващи бензодиазепини и зопиклон или други Z-лекарства, като золпидем и залеплон, показва, че има ясни и последователни разлики между зопиклон и бензодиазепини по отношение на забавено начало на съня, обща продължителност на съня, брой събуждания и др. качество на съня, неблагоприятни ефекти, толерантност, рецидив на безсъние и дневна активност. Зопиклон принадлежи към семейството на циклопиролоните. Друго лекарство от този клас е Suriclone. Зопиклон, молекулярно различен от бензодиазепините, има почти идентичен фармакологичен профил, включително анксиолитични свойства. Той действа чрез свързване към бензодиазепиновия сайт като цялостен агонист, който от своя страна модулира положително бензодиазепиновите чувствителни GABA рецептори и засилва свързването на GABA с тези GABA рецептори, осигурявайки фармакологичното действие на Зопиклон. В допълнение към фармакологичните си свойства, Зопиклон може да действа като барбитурати. В EEG проучвания е доказано, че зопиклонът значително увеличава енергията на бета лентата и проявява характеристики на бавни вълни с високо напрежение, десинхронизация на тета вълните на хипокампуса и увеличаване на енергията в делтовата лента. Зопиклон увеличава както втората фаза на съня, така и съня с бавна вълна, докато золпидемът, α1-селективно съединение, само увеличава бавния вълнен сън и няма ефект върху съня във втора фаза. Зопиклонът действа по-малко селективно на мястото на α1 и има по-висок афинитет към мястото на α2 от залеплона. Следователно фармакологично Зопиклон е много подобен на бензодиазепините.

Фармакокинетика

След перорално приложение зопиклон се абсорбира бързо, неговата бионаличност е около 80%. Свързването на зопиклона с плазмените протеини варира от 45 до 80%. Зопиклон се разпространява бързо и широко в тъканите на тялото, включително в мозъка и се отделя с урина, слюнка и кърма. Зопиклон се метаболизира частично в черния дроб, за да образува неактивно N-деметилирано производно и неговия активен метаболит на N-оксид. В допълнение, приблизително 50% от приложената доза се декарбоксилира и се екскретира през белите дробове. В урината, N-деметил и N-оксид метаболити представляват 30% от първоначалната доза. 7-10% зопиклон се екскретира с урината, което показва екстензивен метаболизъм на лекарството преди екскрецията. Терминалният полуживот (t1 / 2z) на зопиклон варира от 3,5 до 6,5 часа. Фармакокинетиката на зопиклон при хората е стереоселективна. След перорално приложение на рацемичната смес, стойностите на Cmax (време до максимална плазмена концентрация), AUC (площ под кривата на плазмената концентрация на времето) и t1 / 2z са по-високи за декстроротаторния енантиомер, поради по-бавното пълно елиминиране и по-малкия обем на разпределение (коригирано за бионаличност) в сравнение с левореактивния енантиомер. В урината концентрациите на декстротаторни енантиомери на N-деметил и N-оксидни метаболити са по-високи от тези на съответните антиподи. Фармакокинетиката на зопиклон варира с възрастта и под влиянието на бъбречните и чернодробните функции.

Взаимодействия

Зопиклон също взаимодейства с тримипрамин и кофеин. Алкохолът в комбинация с зопиклон усилва неговия ефект и неблагоприятни ефекти, включително значително увеличава потенциала за предозиране на зопиклон. [[еритромицин | Еритромицин]] увеличава скоростта на абсорбция на зопиклон и удължава полуживота на зопиклон, което води до повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма и по-изразени ефекти. Итраконазол има подобен на еритромицин ефект върху фармакокинетиката на Зопиклон. Възрастните хора могат да бъдат особено чувствителни към лекарствени взаимодействия на еритромицин и итраконазол със зопиклон. Може да се наложи временно намаляване на дозата при комбинирана терапия, особено при възрастни хора. Рифампицин причинява значително намаляване на полуживота на Зопиклон и пиковите плазмени нива, което води до намаляване на хипнотичния ефект на Зопиклон. Фенитоинът и карбамазепин също могат да провокират подобни взаимодействия. Кетоконазол и сулфафеназол пречат на метаболизма на зопиклон. Нефазодон пречи на метаболизма на зопиклон, причинявайки повишаване на нивата на зопиклон и успокояване на следващия ден.

история

Zopiclone е разработен и представен за първи път през 1986 г. от Rhône-Poulenc S.A., сега част от Sanofi-Aventis, основният производител на Zopiclone в световен мащаб. Първоначално лекарството се продава като подобрена версия на бензодиазепини, но скорошен мета-анализ показа, че зопиклон няма значителни предимства пред бензодиазепините в нито един от кредитираните аспекти. На 4 април 2005 г. Американската администрация за прилагане на наркотици изброява зопиклон като вещество от списък IV поради неговите пристрастяващи свойства, подобни на бензодиазепините. Zopiclone, който традиционно се продава по целия свят, е рацемична смес от два стереоизомера, само един от които е активен. През 2005 г. фармацевтичната компания Sepracor от Марлборо, Масачузетс, започва да предлага активен стереоизомер на Eszopiclone, наречен Lunesta в Съединените щати. Последицата от това беше поставянето на това лекарство, което е родово в повечето страни по света, под патентен контрол в Съединените щати. Въпреки че се очакваше лекарството да бъде достъпно в генерична форма до 2010 г., досега не е продавано генерично лекарство. Въпреки това Zopiclone в момента се предлага като генерично лекарство в няколко европейски страни, както и в Бразилия, Канада и Хонконг. Разликата между Eszopiclone и Zopiclone е в дозировката - най-активната доза на производното на Eszopiclone съдържа 3 mg от терапевтичния стереоизомер, докато най-високата доза зопиклон (7,5 mg) съдържа 3,75 mg от активния стереоизомер. Тези две вещества все още не са изследвани в сравнителни клинични изпитвания, за да се определи дали има потенциални клинични разлики (ефикасност, странични ефекти, потенциал за пристрастяване, безопасност и др.)

Развлекателна употреба

Зопиклон е наркотик с потенциал за злоупотреба и ескалация на наркотици, наркомания и наркотична зависимост. Зопиклон е добре известен сред наркоманите като наркотик за пристрастяване. Лекарството се приема перорално, а понякога интравенозно и често в комбинация с алкохол за постигане на комбинирана седативна хипнотично-алкохолна еуфория. Пациентите, които злоупотребяват с наркотика, са изложени на риск от развитие на пристрастяване. След продължителна употреба на лекарството в обичайни дози могат да се наблюдават симптоми на абстиненция, дори след постепенно намаляване на дозата. Обикновено се препоръчва приема на Зопиклон не по-дълъг от 7-10 дни поради причини за възможно развитие на зависимост и толерантност към лекарството. Възможно развитие на два вида наркомании: злоупотреба за развлекателни цели, когато наркотикът се приема за постигане на "висока" или продължителна употреба на лекарството без лекарска консултация. Зопиклонът може да има по-изразен потенциал за пристрастяване в сравнение с бензодиазепините. Пациенти с анамнеза за злоупотреба с вещества или проблеми с психичното здраве могат да бъдат изложени на повишен риск от злоупотреба с високи дози Зопиклон. Симптомите на пристрастяване към злоупотребата с Зопиклон могат да включват депресия, дисфория, чувство на безнадеждност, бавно мислене, социална изолация, тревожност, сексуална анхедония и нервност. Зопиклон и други успокоителни хипнотици често се срещат в случаите, когато шофьорите са заподозрени в шофиране в нетрезво състояние. В тези случаи често се срещат и други лекарства, включително бензодиазепини и золпидем. При много шофьори кръвните нива на лекарството са значително по-високи от терапевтичната доза и често се наблюдават в комбинация с алкохол и други лекарства. Бензодиазепините, золпидемът и зопиклонът са свързани с висок риск от злоупотреба. Зопиклон, който, когато се приема в предписаните дози, причинява умерени странични ефекти, наблюдавани ден след употреба, увеличава риска от пътнотранспортни произшествия с 50 процента. За да се намали рискът от пътнотранспортни произшествия, се препоръчва използването на залеплон или наркотици вместо зопиклон. Зопиклон и други хапчета за сън понякога се използват за извършване на престъпни действия като сексуално посегателство. Зопиклон има кръстосана поносимост към барбитурати и може да потисне симптомите на отнемане на барбитурати. Зопиклонът често се прилага интравенозно и е показано, че е свързан с висок риск от злоупотреба при проучвания с маймуни. Зопиклон е едно от първите десет фалшиви лекарства с рецепта във Франция. Поради отчетливо горчивия вкус на наркотика, малко вероятно е той да се използва за престъпни цели като грабеж и сексуално посегателство. Таблетките са покрити със специален слой филм, който да маскира вкуса при поглъщане, но този филм се разрушава при дъвчене. Освен това горчивият метален вкус след поглъщане е често срещан страничен ефект, поради което човекът, приемащ зопиклон, вероятно ще знае какво е лекарството..

свръх доза

Зопиклон понякога се използва като метод за самоубийство. Зопиклон има смъртност, подобна на бензодиазепините (с изключение на темазепам, който е токсичен при предозиране). Съобщава се за смъртни случаи от предозиране на Зопиклон, когато се приема самостоятелно или в комбинация с други лекарства. Предозирането на зопиклон може да се изрази чрез прекомерно успокояване и намаляване на дихателната функция, до кома и вероятно смърт. Зопиклон в комбинация с алкохол, опиати или други депресанти на ЦНС може да причини фатално предозиране. В случай на предозиране с Зопиклон, може да се приеме антагонист на бензодиазепинов рецептор флумазенил, който измества зопиклона от мястото на свързване на бензодиазепина върху рецептора, като по този начин допринася за бързото елиминиране на ефектите на зопиклон. Предозирането на Зопиклон в комбинация с пиперазин също може да има сериозни ефекти върху сърцето. Смъртните свидетелства показват увеличение на смъртните случаи при предозиране на Зопиклон. Зопиклон, когато се приема самостоятелно, обикновено не е фатален, но в комбинация с алкохол или други лекарства като опиоиди или при пациенти с дихателни или чернодробни проблеми рискът от сериозно и фатално предозиране се увеличава.

Откриване в биологични течности

Зопиклон може да бъде открит чрез анализ на кръв, плазма, урина или чрез хроматографски методи. Плазмените концентрации на Зопиклон по време на терапевтична употреба обикновено са по-малко от 100 g / L, но често надвишават 100 μg / L при шофьори на моторни превозни средства, задържани с намалена способност за шофиране и могат да надвишават 1000 μg / L при пациенти с остро отравяне. Посмъртните концентрации на лекарството в кръвта, като правило, лежат в диапазона от 0,4-3,9 mg / l при жертви на остра фатална свръхдоза.,